Po orálním užití se metoprolol z gastrointestinálního systému rychle a téměř úplně vstřebává. Biologická dostupnost po jednorázovém orálním užití je asi 50 % (po opakovaném užití až 70 %), poněvadž metoprolol se v játrech intenzivně metabolizuje na biologicky inaktivní metabolity. Maximální plazmatická koncentrace se dosahuje za 1-2 hodiny po perorálním užití. Vazba metoprololu na plazmatické bílkoviny je asi 5 až 10 %. Plazmatický poločas je 3-4 hodiny a během léčby se nemění. Více než 95 % podávaného množství se vyloučí ledvinami, z toho jen 3 % v nemetabolizované formě. Poločas eliminace (t1/2) metoprololu je v průměru 3,5 hodiny (s variabilitou 1-9 hodin). Celková plazmatická clearance (Clp) je asi 1 l/min.
Podání metoprololu v lékové formě SR má za následek postupné uvolňování účinné látky a
snížení hodnoty cmax. V porovnání s neretardovanou tabletou je absorpční fáze prodloužena a tím též délka doby účinku. Tyto faktory mohou vést k lepší toleranci podané dávky a vyšší selektivitě beta-1 účinku.
Metoprolol prochází placentární bariérou a proniká do mateřského mléka.
U starých jedinců nedochází v porovnání s mladými osobami k významným změnám farmakokinetiky metoprololu. Poškozená funkce ledvin nemá vliv na biologickou dostupnost metoprololu nebo na rychlost jeho eliminace. Eliminace jeho metabolitů je však zpomalena. Významná kumulace metabolitů byla pozorována u pacientů s glomerulární filtrační rychlostí (GFR) nižší než 5 ml/min, ale tato kumulace nemá vliv na účinek metoprololu.
Vlivem nízké vazební kapacity metoprololu na plazmatické bílkoviny je jeho farmakokinetika jen nevýznamně ovlivněna poškozenou funkcí jater. U pacientů s těžkou jaterní cirhózou a portokavální anastomózou může být zvýšena biologická dostupnost metoprololu a snížena jeho clearance. Pacienti s portokavální anastomózou mají hodnotu Clp asi 0,3 l/min a hodnotu AUC až 6x vyšší než zdraví jedinci.
(cs)