Alprostadil je synteticky připravený prostaglandin E1 (PGE1) s vazodilatačními a hemoreologickými účinky. Lokální aplikace alprostadilu do corpora cavernosa penisu vyvolává u mužů s funkčním cévním řečištěm během 5-15 minut erekci umožňující pohlavní styk.
Farmakologický účinek intrakavernózně podaného alprostadilu spočívá ve zprostředkování inhibice v klidu převládající (1 adrenergní aktivity ve tkáni penisu (vazokonstrikce) a na jeho relaxačním účinku na hladkou svalovinu trámčiny kavernózních těles s následným zvýšením přítoku krve, plněním relaxovaných kavernózních lakun a tím vytvoření podmínek pro uplatnění venookluzivního mechanizmu na úrovni odvodných cév.
Jako tělu vlastní látka je alprostadil metabolizován již v kavernózní tkáni, jeho průnik do systémového oběhu je za normálních podmínek (tj. při uplatnění venookluzivního mechanizmu) minimální a obtížně detekovatelný.
Prostaglandin E1 v endotelu arteriol i lakun kavernózních těles aktivuje enzym adenylátcyklázu štěpící ATP na cAMP otevírající kalciové kanály, následuje pokles intracelulární koncentrace vápenatých iontů s hyperpolarizací buněčných membrán hladkého svalstva a s následnou relaxací buněk kavernózního a arteriálního hladkého svalstva.
(cs)