Betahistin se po perorálním podání úplně absorbuje, vrcholových plazmatických koncentrací betahistinu značeného 14C je dosaženo přibližně za 1 hodinu po perorálním podání subjektům nalačno.
Betahistin se eliminuje převážně metabolizací a metabolity jsou následně vylučovány převážně renální exkrecí. 85-90 % radioaktivity 8 mg dávky se objeví v moči za 56 hodin, přičemž maximální rychlosti exkrece je dosaženo 2 hodiny po podání. Po perorálním podání betahistinu jsou jeho plazmatické hladiny velmi nízké. Vyhodnocení farmakokinetiky betahistinu je proto založeno na údajích o plazmatické koncentraci jeho jediného metabolitu, kyseliny 2-pyridyloctové.
Nejsou k dispozici žádné důkazy o presystémovém metabolismu, přičemž se má za to, že exkrece žlučí nepředstavuje významný způsob eliminace léku nebo kteréhokoli z jeho metabolitů. Vazba na lidské plazmatické proteiny je malá nebo vůbec žádná, betahistin se však metabolizuje v játrech. Přibližně 80-90 % podané dávky se vylučuje močí.
(cs)