salt:hasText
| - Po perorálním podání je estradiol valerát absorbován z gastrointestinálního traktu a rychle esterázami hydrolyzován na estradiol. U postmenopauzálních žen ve věku 50-65 let byla maximální koncentrace estradiolu v séru (Cmax) dosažena za 4-6 hodin po podání různých kombinací 1 mg nebo 2 mg estradiol valerátu. Po dávce 1 mg byla Cmax asi 166 pmol/l, minimální koncentrace (Cmin) asi 101 pmol/l a průměrná koncentrace (Cprůměr) asi 123 pmol/l. V případě 2 mg dávky byla Cmax 308 pmol/l, Cmin 171 pmol/l a Cprůměr 228 pmol/l. Srovnatelné koncentrace estradiolu byly zjištěny i u pacientek nad 65 let.
Cirkulující estradiol je vázán na plazmatické proteiny, hlavně na Sex Hormon Binding Globulin (SHBG) a sérový albumin. Estradiol prochází rozsáhlou biotransformací. Jeho metabolity jsou vyloučeny močí jako glukuronidy a sulfátové konjugáty spolu s malým množstvím nezměněného estradiolu. Kromě urinární exkrece procházejí metabolity estradiolu také enterohepatální cirkulací. Pouze malé množství dávky je vyloučeno stolicí.
Po perorálním podání dochází k nízké absorpci medroxyprogesteron acetátu z důvodu nízké rozpustnosti. Nicméně byly zjištěny velké individuální rozdíly. Medroxyprogesteron acetát podstupuje metabolismus prakticky bez first-pass efektu. Po podání různých kombinací 2,5 mg nebo 5 mg medroxyprogesteron acetátu ženám ve věku 50-65 let byla maximální koncentrace v séru dosažena za méně než 2 hodiny. Po dávce 2,5 mg byla Cmax asi 0,37 ng/ml, Cmin asi 0,05 ng/ml a Cprůměr asi 0,11 ng/ml. Po dávce 2 mg byla Cmax asi 0,64 ng/ml, Cmin asi 0,12 ng/ml a Cprůměr asi 0,21 ng/ml. Srovnatelné koncentrace medroxyprogesteron acetátu byly zjištěny i u pacientek nad 65 let.
Medroxyprogesteron acetát je z více než 90 % vázán na plazmatické proteiny, zejména na albumin. Eliminační poločas perorálně podaného medroxyprogesteron acetátu je přibližně 24 hodin. Medroxyprogesteron acetát je rozsáhle metabolizován hepatální hydroxylací a konjugací, je vylučován močí a žlučí. Metabolismus není zdokumentován a farmakologická aktivita metabolitů není známa.
(cs)
|