salt:hasText
| - ATC kód: G02BA03
Farmakoterapeutická skupina: nitroděložní tělísko a progestinem
Levonorgestrel je progestagen, který se v gynekologické praxi používá různým způsobem: jako progestagenová složka perorálních antikoncepčních prostředků, při hormonální substituční terapii nebo samostatně ve formě progestagenových antikoncepčních pilulek a podkožních implantátů. Levonorgestrel lze aplikovat také přímo do děložní dutiny pomocí nitroděložního tělíska, což umožňuje podávání velmi malých denních dávek, protože se hormon uvolňuje přímo do cílového orgánu.
Mirena má převážně lokální progestagenní účinek v dutině děložní. Vysoké koncentrace levonorgestrelu v endometriu tlumí endometriální estrogenové a progesteronové receptory, snižují tak citlivost endometria vůči cirkulujícímu estradiolu. Výsledný efekt je silně antiproliferativní. V endometriu jsou patrné morfologické změny a mírná reakce na cizí těleso. Zahuštění cervikálního hlenu brání průniku spermií cervikálním kanálem. Místní prostředí uvnitř dělohy a vejcovodů inhibuje motilitu a funkci spermií a brání tak oplodnění. U některých žen dochází k inhibici ovulace.
Studie antikoncepční účinnosti byly prováděny především jako srovnání Mireny s různými IUD obsahujícími měď. Až dosud zahrnují 13 000 žen/rok užívání s celkovým Pearl indexem 0,16 na 100 žen/rok.
Aplikace Mireny neovlivňuje budoucí fertilitu. Přibližně 80 % pacientek, které si přály otěhotnět, počaly během 12 měsíců po vyjmutí systému.
Průběh menstruačního cyklu je výsledkem přímého působení levonorgestrelu na endometrium a není obrazem ovariálního cyklu. U žen s různým průběhem krvácení není zřejmý rozdíl ve vývoji folikulů, v ovulaci nebo v tvorbě estradiolu a progesteronu. V procesu inaktivace proliferace endometria může stoupnout počet dní špinění v prvních měsících používání. Poté má výrazná suprese endometria za následek redukci délky a intenzity menstruačního krvácení během používání Mireny. Slabé krvácení často přejde až v oligomenoreu nebo amenoreu. Ovariální funkce je normální a hladiny estradiolu se udržují dokonce i u žen s amenoreou.
Mirenu lze úspěšně využít při léčbě idiopatické menoragie. Intenzita menstruačního krvácení se u žen trpících menoragií snížila o 88% na konci třetího měsíce aplikace. U menoragie vyvolané submukózními fibroidy však může být reakce méně příznivá. Díky slabšímu krvácení stoupá koncentrace krevního hemoglobinu. Mirena také zmírňuje obtíže při dysmenoree.
Účinnost Mireny v prevenci endometriální hyperplazie během kontinuální terapie estrogeny je stejně dobrá jak při orální aplikaci estrogenů, tak při transdermální aplikaci. Frekvence hyperplazie pozorovaná při léčbě samotnými estrogeny je až 20%. V klinických studiích, kterých se zúčastnilo 201 perimenopauzálních a 259 postmenopauzálních uživatelek Mireny, nebyl pozorován u skupiny postmenopauzálních žen žádný případ endometriální hyperplazie během 5 let sledování.
(cs)
|