salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: diagnostická radiofarmaka, sloučeniny technecia (99mTc)
ATC kód: V09GA01
Farmakodynamické účinky po podání roztoku technecia (99mTc)-sestamibi se neočekávají.
Po rekonstituci roztokem pertechnetátu sodného (99mTc) pro injekci se vytvoří následující komplex technecia (99mTc)‑sestamibi:
(99mTc) (MIBI)6+ Kde: MIBI = 2-metoxy-izobutyl-izonitril
Technecium (99mTc)-sestamibi, podáváno v obvyklých aktivitách a obvyklým způsobem, nemá žádné klinicky zjistitelné farmakodynamické účinky.
Vychytávání technecia (99mTc)-sestamibi ve tkáních závisí zejména na vaskularizaci, která je všeobecně zvýšena v nádorové tkáni. Vzhledem k lipofilní povaze a pozitivnímu náboji překračuje komplex technecia (99mTc)-sestamibi buněčnou membránu a koncentruje se v nejvíce negativně nabitém kompartmentu buňky, v mitochondriích.
Zobrazení myokardu
Technecium (99mTc)-sestamibi se váže na mitochondriální membránu. Pro intracelulární vazbu je důležitý potenciál intaktních mitochondriálních membrán.
Vychytávání technecia (99mTc)-sestamibi v myokardu je ve fyziologickém rozmezí úměrné krevnímu průtoku. Rychlost pasivního vychytávání je dána permeabilitou membrán pro přípravek a plochou exponovaných vaskulárních řečišť. Vzhledem k tomu, že radioindikátor vstupuje do buněk difuzí, dochází k podhodnocení vysokých krevních průtoků (> 2,0 ml/g/min).
Při koronárním průtoku v rozmezí 0,52 až 3,19 ml/g/min činí průměrná extrakce technecia (99mTc)‑sestamibi 0,38 ± 0,09. Technecium (99mTc)-sestamibi se z krve rychle distribuuje do tkáně. Pět minut po injekci je v oběhu přítomno již jen asi 8 % podané aktivity. Technecium (99mTc)-sestamibi vykazuje minimální redistribuci v čase. To může mít vliv na detekci lézí, protože rozdíly ve washout mezi normálním a ischemickým myokardem mohou mít za následek snížení rozsahu či závažnosti defektu v průběhu času.
Zobrazení prsu
Byla prokázána zvýšená buněčná koncentrace technecia (99mTc)-sestamibi ve tkáni nádorů prsu vzhledem k velkému obsahu mitochondrií v nádorových buňkách a vysokému membránovému potenciálu nádorových buněk.
V několika studiích in vitro bylo prokázáno, že technecium (99mTc)-sestamibi je substrátem P‑glykoproteinu. Byla zjištěna přímá korelace mezi expresí P-glykoproteinu a eliminací technecia (99mTc)-sestamibi z nádorů. Buněčná nadměrná exprese P-glykoproteinu může vést k falešné negativitě při zobrazení nádorů, zejména u nádorů větších než 1 cm.
�
Zobrazení paratyreoidální tkáně
Adenom příštítných tělísek se vyznačuje zvýšeným krevním průtokem a větším počtem mitochondrií. Tím lze vysvětlit zvýšené vychytávání a zadržování technecia (99mTc)-sestamibi v adenomu příštítné žlázy.
Lokalizace technecia (99mTc)-sestamibi je zjevně závislá na krevním průtoku tkání, koncentraci technecia (99mTc)-sestamibi v tkáni a velikosti adenomu příštítné žlázy.
(cs)
|