Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - Cholinesterase inhibitors have beneficial effects on the cognitive, functional, and behavioural symptoms of Alzheimer’s disease (AD). Up to date, they represent almost the only drugs approved by the U.S. Food and Drug Administration agency for AD treatment. The group involves donepezil, rivastigmine and galantamine. Apart from the above mentioned cholinesterase inhibitors, memantine is used for AD treatment as well acting as N-methyl-D-aspartate (NMDA) non-competitive antagonist. Tacrine (9-amino-1,2,3,4-tetrahydro-acridine) was the first cholinesterase inhibitor approved for symptomatic AD treatment. However, its several side effects (hepatotoxicity and gastrointestinal discomfort) limited tacrine further use. Recently, novel tacrine analogues are extensively investigated in endeavour to find less toxic compounds with the “multi-target directed ligand” profile affecting more AD pathological mechanisms. The following study summarizes the knowledge of up to date published tacrine analogues, their structural aspects and biological properties. According to structural aspects, tacrine derivatives are divided into three groups, where they are discussed. (en)
- Inhibitory cholinesteras mají příznivý vliv na kognitivní, funkční i behaviorální projevy Alzheimerovy choroby (AD) a v současné době představují téměř výhradně jedinou skupinu léčiv používaných pro terapii tohoto onemocnění. Tři z nich jsou schváleny k užívání americkou agenturou Food and Drug Administration – donepezil, rivastigmin a galantamin. Kromě inhibitorů cholinesteras se dále používá memantin, který je představitelem N-methyl-D-aspartátových (NMDA) nekompetitivních antagonistů. Takrin (9-amino-1,2,3,4-tetrahydroakridin) se stal prvním schváleným inhibitorem cholinesteras pro léčbu AD. Jeho nežádoucí účinky, zejména hepatotoxicita a gastrointestinální potíže, však limitují jeho další využití. Nové deriváty takrinu jsou intenzivně zkoumány ve snaze najít látky s nižší toxicitou a postihující více patologických mechanismů účastnících se AD. Předkládaná práce sumarizuje dosud publikované strukturní aspekty takrinových derivátů a zaměřuje se na jejich vybrané biologické vlastnosti. Jednotlivé sloučeniny jsou rozčleněny dle strukturních aspektů do tří základních skupin, které jsou diskutovány.
- Inhibitory cholinesteras mají příznivý vliv na kognitivní, funkční i behaviorální projevy Alzheimerovy choroby (AD) a v současné době představují téměř výhradně jedinou skupinu léčiv používaných pro terapii tohoto onemocnění. Tři z nich jsou schváleny k užívání americkou agenturou Food and Drug Administration – donepezil, rivastigmin a galantamin. Kromě inhibitorů cholinesteras se dále používá memantin, který je představitelem N-methyl-D-aspartátových (NMDA) nekompetitivních antagonistů. Takrin (9-amino-1,2,3,4-tetrahydroakridin) se stal prvním schváleným inhibitorem cholinesteras pro léčbu AD. Jeho nežádoucí účinky, zejména hepatotoxicita a gastrointestinální potíže, však limitují jeho další využití. Nové deriváty takrinu jsou intenzivně zkoumány ve snaze najít látky s nižší toxicitou a postihující více patologických mechanismů účastnících se AD. Předkládaná práce sumarizuje dosud publikované strukturní aspekty takrinových derivátů a zaměřuje se na jejich vybrané biologické vlastnosti. Jednotlivé sloučeniny jsou rozčleněny dle strukturních aspektů do tří základních skupin, které jsou diskutovány. (cs)
|
Title
| - Takrin a jeho deriváty v terapii Alzheimerovy choroby
- Takrin a jeho deriváty v terapii Alzheimerovy choroby (cs)
- Tacrine and its derivatives in the therapy of Alzheimer’s disease (en)
|
skos:prefLabel
| - Takrin a jeho deriváty v terapii Alzheimerovy choroby
- Takrin a jeho deriváty v terapii Alzheimerovy choroby (cs)
- Tacrine and its derivatives in the therapy of Alzheimer’s disease (en)
|
skos:notation
| - RIV/62690094:18470/12:50000691!RIV13-MSM-18470___
|
http://linked.open...avai/predkladatel
| |
http://linked.open...avai/riv/aktivita
| |
http://linked.open...avai/riv/aktivity
| |
http://linked.open...iv/cisloPeriodika
| |
http://linked.open...vai/riv/dodaniDat
| |
http://linked.open...aciTvurceVysledku
| |
http://linked.open.../riv/druhVysledku
| |
http://linked.open...iv/duvernostUdaju
| |
http://linked.open...titaPredkladatele
| |
http://linked.open...dnocenehoVysledku
| |
http://linked.open...ai/riv/idVysledku
| - RIV/62690094:18470/12:50000691
|
http://linked.open...riv/jazykVysledku
| |
http://linked.open.../riv/klicovaSlova
| - inhibitor; acetylcholinesterase; tacrine and its derivatives; Alzheimer’s disease (en)
|
http://linked.open.../riv/klicoveSlovo
| |
http://linked.open...odStatuVydavatele
| |
http://linked.open...ontrolniKodProRIV
| |
http://linked.open...i/riv/nazevZdroje
| - Česká a slovenská farmacie
|
http://linked.open...in/vavai/riv/obor
| |
http://linked.open...ichTvurcuVysledku
| |
http://linked.open...cetTvurcuVysledku
| |
http://linked.open...vavai/riv/projekt
| |
http://linked.open...UplatneniVysledku
| |
http://linked.open...v/svazekPeriodika
| |
http://linked.open...iv/tvurceVysledku
| - Kuča, Kamil
- Musílek, Kamil
- Soukup, Ondřej
- Korábečný, Jan
- Špilovská, Katarína
- Benek, Ondřej
|
issn
| |
number of pages
| |
http://localhost/t...ganizacniJednotka
| |
is http://linked.open...avai/riv/vysledek
of | |