| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| rdfs:seeAlso
| |
| Description
| - The project is aimed towards the synthesis of a unique set of structurally diverse phosphonate 2',5'-oligoadenylate (2-5A) analogs as potential activators of RNase L, the enzyme of importance in cellular antiviral defense mechanism. Besides the solid-phase synthesis of 2-5A analogs, the spontaneous heavy metal-catalysed oligomerzation of activated phosphonate monomers in solution leading to the proposed analogs will be investigated and checked by LC-MS. The designed isopolar 2-5A analogs containing both nonisosteric and isosteric phosphonate internucleotide linkages rasistant towards nucleases and phosphomonoesterases will be capable of direct in vivo application. Stereochemical diversification of modified 2-5A analogs makes it possible to realize a thorough structure-activity study on the mapping of the activator binding site of RNase L. Practical aspect of this project can be seen in the search for efficient antiviral and/or anticancer compounds. (en)
- Projekt je zaměřen na chem. syntézu uceleného souboru strukturně variabilních fosfonátových analogů 2',5'-oligoadenylátů (2-5A) ajko možných aktivátorů ribonukleázy L, enzymu, který je součástí buněčného protivirového obranného mechanismu. Kromě přípavy 2-5A analogů na pevné fázi bude pomocí LC-MS studována i spontánní oligomerace aktivovaných fosfonátových monomerů ve vodných i nevodných roztocích. Navržené izopolární 2-5A analogy obsahují nové typy neizosterních a izosterních fosfonátových internukleotidových vazeb rezistentních vůči nukleázám a fosfomonoesterázám, což implikuje i jejich přímou biologickou aplikaci. Stereochemická diverzifikace modifikovaných vazeb 2-5A analogů umožní provedení strukturně-aktivitních studií s RNázou L, zejména pokud jde o mapování vazebného místa enzymu pro aktivátor. V neposlední řadě má projekt i aspekt praktický, spočívající v rozsáhlém biologickém screeningu, který může vést k nalezení účinných virostatik, případně cytostatik.
|
| Title
| - Phosphonate-based 2'-5' oligoadenylate analogs: a novel metabolically stable potential activators of RNase L. (en)
- Metabolicky stálé fosfonátové analogy 2',5'-oligoadenylátů jako potenciální aktivátory ribonukleázy L.
|
| skos:notation
| |
| http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
| http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
| http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
| http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
| http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
| http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
| http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
| http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
| http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
| http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
| http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| - ribonuclease L, 2',5' oligoadenylate analogues; phosphonates; activation adenine-based nucleoside phosphonic acids; phosphonate internucleotide linkage; enzyme resistance; metabolic stability (en)
|
| http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
| http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
| http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
| http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
| http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
| http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
| http://linked.open...okUkonceniPodpory
| |
| http://linked.open...okZahajeniPodpory
| |
| http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
| http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
| http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
| http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
| http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
| http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Projekt byl zaměřen na syntézu strukturně diverzních fosfonátových analogů 2-5A - poteciálních aktivátorů RNasy L. Pomocí binding assay prováděné v bezbuněčném extraktu byly nalezeny analogy s vysokou afinitou k enzymu a významnou metabolickou stabilitou (cs)
- A comprehensive theory has been worked out of the system phenomena in capillary electrophoresis which enables one to predict the formation and migration velocities of system zones in electrolyte systems used in current practice. (en)
|
| http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
| http://linked.open.../cep/klicoveSlovo
| - 2'
- phosphonates
- enzyme resistance
- phosphonate internucleotide linkage
- 5' oligoadenylate analogues
- activation adenine-based nucleoside phosphonic acids
- ribonuclease L
|
| is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | |
| is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)