About: New inhibitors for human methyltransferases BHMT and BHMT-2 to study their physiological functions

Facets (new session)
Description
Metadata
Settings
- owl:sameAs
- Inference Rule:

About: New inhibitors for human methyltransferases BHMT and BHMT-2 to study their physiological functions Goto Sponge NotDistinct Permalink

An Entity of Type : http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

Attributes	Values
rdf:type	http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt
rdfs:seeAlso	http://www.isvav.cz/projectDetail.do?rowId=GAP207/10/1277
Description	We propose to synthesize inhibitors of two human enzymes, BHMT and BHMT-2, methyltransferases responsible for synthesis of methionine using different methyl donors for methylation of homocysteine. The synthesis will be focused on: i) inhibitors of BHMT-2 (no inhibitors have been prepared so far), ii) new class of inhibitors of BHMT, iii) prodrug forms of the most promising inhibitors. The series of new selective inhibitors of BHMT and BHMT-2 will help to better understand the subtle structural rules that govern catalysis and inhibition of these enzymes. The most promising inhibitors will be used in proteomics experiments for studying the roles of BHMT and BHMT-2 in cell cultures of hepatic and kidney origin. We will employ 2D-electrophoresis and MS to identify cellular proteins altered by BHMT/BHMT-2 inhibitors. We will employ LC/MS/MS to determine concentrations of Hcy, Met, Cys, AdoHcy, AdoMet, betaine and choline in cells treated with inhibitors. In this multidisciplinary study, we plan to enrich our knowledge about properties and physiological roles of these enzymes. (en) Navrhujeme syntézu inhibitorů dvou lidských enzymů, BHMT a BHMT-2, methyltransferáz zodpovědných za syntézu methioninu. Enzymy používají rozdílné donory methylové skupiny pro methylaci homocysteinu. Při řešení grantu se zaměříme na: i) inhibitory BHMT-2 (doposud nebyly připraveny žádné inhibitory tohoto enzymu, ii) nový typ inhibitorů BHMT, iii) chráněné formy nejslibnějších inhibitorů (tzv. prodrugs). Série nových selektivních inhibitorů BHMT a BHMT-2 pomůžou lépe porozumět subtilním pravidlům, která řídí katalýzu či inhibici těchto enzymů. Nejslibnější inhibitory budou použity při proteomických experimentech za účelem studia role BHMT a BHMT-2 v buněčných kulturách jaterního či ledvinného původu. Za pomoci 2D-elektroforézy a MS budeme identifikovat buněčné proteiny ovlivněné inhibicí BHMT/BHMT-2. Za pomoci LC/MS/MS budeme měřit koncentrace Hcy, Met, Cys, AdoMet, AdoHcy, betainu a cholinu v buňkách ovlivněných inhibitory. Doufáme, že v této multidisciplinární studii obohatíme naše znalosti o vlastnostech a fyziologických rolích těchto enzymů.
Title	New inhibitors for human methyltransferases BHMT and BHMT-2 to study their physiological functions (en) Nové inhibitory lidských methyltransferáz BHMT a BHMT-2 pro studium jejich fyziologických funkcí
skos:notation	GAP207/10/1277
http://linked.open...avai/cep/aktivita	Standard projects
http://linked.open...kovaStatniPodpora	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GAP207%2F10%2F1277/celkovaStatniPodpora
http://linked.open...ep/celkoveNaklady	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GAP207%2F10%2F1277/celkoveNaklady
http://linked.open...datumDodatniDoRIV	2014-01-30 (xsd:date)
http://linked.open...i/cep/druhSouteze	VS - Veřejná soutěž ve výzkumu a vývoji
http://linked.open...ep/duvernostUdaju	S - Úplné a pravdivé údaje nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů
http://linked.open.../cep/fazeProjektu	92545487
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor	CE - Biochemie
http://linked.open...hodnoceniProjektu	U - Uspěl podle zadání, tj. byly splněny cíle a jeho předpokládané výsledky uvedené ve smlouvě / rozhodnutí o poskytnutí podpory
http://linked.open...vai/cep/kategorie	ZV - Základní výzkum
http://linked.open.../cep/klicovaSlova	BHMT; homocysteine; methionine; inhibitor; inhibition; synthesis; betaine; SMM; methyltransferase; cell; culture; proteomika (en)
http://linked.open...ep/partnetrHlavni	Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
http://linked.open...inujicichPrijemcu	0 (xsd:int)
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu	1 (xsd:int)
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu	1 (xsd:int)
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV	7 (xsd:int)
http://linked.open...enychVysledkuVRIV	7 (xsd:int)
http://linked.open...lneniVMinulemRoce	2012-03-30 (xsd:date)
http://linked.open.../prideleniPodpory	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/prideleniPodpory/P207%2F10%2F1277
http://linked.open...iciPoslednihoRoku	2011
http://linked.open...atUdajeProjZameru	2013
http://linked.open.../vavai/cep/soutez	SGA02010GA-ST
http://linked.open...usZobrazovaneFaze	DUU
http://linked.open...ai/cep/typPojektu	P - Projekt výzkumu a vývoje financovaný ze státního rozpočtu
http://linked.open...ep/ukonceniReseni	2012-12-31 (xsd:date)
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor	CB - Analytická chemie, separace CC - Organická chemie
http://linked.open...ep/zahajeniReseni	2010-01-01 (xsd:date)
http://linked.open...jektu+dodavatelem	Inhibitors for BHMT and BHMT2 were synthesized and characterized.Effects of inhibitors of BHMT were described in hepatocytes. Four articles were published, one is prepared. The funding was according the scheduled plan.Aims of the project were met. It can be concluded that grant proposal was fulfilled. (en) Byly syntetizovány a charakterizovány inhibitory BHMT a BHMT2. Byly popsány účinky inhibitorů BHMT v hepatocytech. Naplnění cílů projektu je doloženo 4 publikovaným pracemi, 1 se připravuje. Záměry deklarované v zadání projektu byly naplněny. Čerpání finančních prostředků bylo dle zadání. Řešení projektu lze hodnotit jako splněné. (cs)
http://linked.open...tniCyklusProjektu	ZB.U
http://linked.open.../cep/klicoveSlovo	BHMT SMM betaine cell culture homocysteine inhibition inhibitor methionine methyltransferase synthesis
is http://linked.open...vavai/riv/projekt of	Effects of hyperhomocysteinemia and betaine-homocysteine S-methyltransferase inhibition on hepatocyte metabolites and the proteome Quantification of homocysteine-related metabolites and the role of betaine-homocysteine S-methyltransferase in HepG2 cells Dietary intake of S-(alpha-carboxybutyl)-DL-homocysteine induces hyperhomocysteinemia in rats The development of a new class of inhibitors for betaine-homocysteine S-methyltransferase Double-Headed Sulfur-Linked Amino Acids As First Inhibitors for Betaine-Homocysteine S-Methyltransferase 2 The synthesis of phosphonic acids derived from homocysteine via transesterification reactions Specific potassium ion interactions facilitate homocysteine binding to betaine-homocysteine S-methyltransferase
is http://linked.open...vavai/cep/projekt of	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GAP207%2F10%2F1277/2010/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GAP207%2F10%2F1277/2010/ico%3A64938255 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GAP207%2F10%2F1277/2011/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GAP207%2F10%2F1277/2011/ico%3A64938255 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GAP207%2F10%2F1277/2012/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GAP207%2F10%2F1277/2012/ico%3A64938255 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GAP207%2F10%2F1277/2013/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GAP207%2F10%2F1277/2013/ico%3A64938255

Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024

Alternative Linked Data Documents: ODE Content Formats:

RDF

ODATA

Microdata

About

OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 58 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software