| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| rdfs:seeAlso
| |
| Description
| - Characterization of cytokinin derivative olomoucine (OC; 2-(2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurine) as one of the first specific inhibitors of cyclin-dependent kinases (cdc2, cdk2, cdk5) has shown the possibility to inhibit important phases ofcell cycle such as G1/S and G2/M transition. The design and inhibitory activity of OC was further improved by modifications at positions 2,6 and 9. This has recently led to discovery of bohemine, roscovitine, purvalanol A, and olomoucine II, which display an enhanced inhibitory activity toward CDK1, increased antimitotic activity at the G1/S and G2/M transitions of the cell division cycle, and stronger and more potent antitumour effects. In this project we would like: (1) to prepare new OC-type inhibitors, (2) to develop new generations of CDK inhibitors structurally unrelated to trisubstituted purines like pyrazolo[ 4,3-d] pyrimidines and triazoles, (3) to study their structure-activity relationship in different kinase assays, (4) to use (en)
- Charakterizace cytokininového derivátu olomoucinu (OC, 2-(2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurin) jako jednoho z prvních specifických inhibitorů cyklin-dependentní kinas (cdk1, cdk2, cdk5) ukázala na možnost inhibice důležitých fází buněčného cyklu (přechody G1/S a G2/M). Toto zjištění logicky přineslo vývoj i nové generace protinádorových látek na antimitotickém základě, např. boheminu, roskovitinu, olomoucinu II a purvalanolu A. Naším cílem je pokračovat ve vývoji dalších, ještě účinnějšíchinhibitorů CDK, který bude zahrnovat: (1) přípravu nových typů inhibitorů CDK odvozených od OC, (2) vývoj nových generací inhibitorů CDK na bázi pyrazolo[ 4,3-d] pyrimidinů and triazolů, (3) studium vztahů mezi strukturou a aktivitou v různých kinasovýchtestech, (4) využití proteomiky k analýze účinků těchto látek na buněčné úrovni, (5) testování na účinky cytotoxické, apoptoické a na buněčný cyklus u živočišných i rostlinných buněk, (6) hledání nových molekulárních cílů v nádorové buňce pomocí afinitní
|
| Title
| - New generations of cyclin-dependent kinase inhibitors with significant anticancer properties (en)
- Nové generace inhibitorů cyklin-dependentních kinas s významnými protinádorovými účinky
|
| skos:notation
| |
| http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
| http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
| http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
| http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
| http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
| http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
| http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
| http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
| http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
| http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
| http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| - cell cycle; cyclin-dependent kinases; inhibitors; cancer (en)
|
| http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
| http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
| http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
| http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
| http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
| http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
| http://linked.open...lneniVMinulemRoce
| |
| http://linked.open.../prideleniPodpory
| |
| http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
| http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
| http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
| http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
| http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
| http://linked.open...ep/ukonceniReseni
| |
| http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
| http://linked.open...ep/zahajeniReseni
| |
| http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Aim of this grant is to develop new generations of inhibitors of cyclin-dependent kinases (CDK). We (1) prepared new OC-type inhibitors - olomoucine II, (2) studied their structure-activity relationship in different kinase assays, (3)developed new genera (en)
- Pokračovali jsme ve vývoji dalších, ještě účinnějších inhibitorů CDK: (1) připravili jsme nové typy inhibitorů CDK, např olomoucin II, (2) studovali jsme vztahy mezi strukturou a aktivitou v různých kinasových testech, (3) vyvinuli jsme nové generace inh (cs)
|
| http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
| http://linked.open.../cep/klicoveSlovo
| - cell cycle
- cyclin-dependent kinases
- inhibitors
|
| is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | |
| is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)