About: Novel potent and selective pseudopeptide inhibitors of methionine aminopeptidases 1 and 2

Facets (new session)
Description
Metadata
Settings
- owl:sameAs
- Inference Rule:

About: Novel potent and selective pseudopeptide inhibitors of methionine aminopeptidases 1 and 2 Goto Sponge NotDistinct Permalink

An Entity of Type : http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

Attributes	Values
rdf:type	http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt
rdfs:seeAlso	http://www.isvav.cz/projectDetail.do?rowId=GA203/06/1405
Description	We proposed the design, synthesis and biological characterization of new inhibitors of bacterial methionine aminopeptidases 1 and 2 and human methionine aminopeptidase 2. These new inhibitors will mimic the structure of the hypothetical transition-state of substrate upon binding to enzyme active site. Inhibitors will be of pseudopeptide character with nonhydrolysable chemical moiety replacing the peptide bond in the N-terminal dipeptide. In the first phase of the project we will prepare and test pseudodipeptides with phosphonate and phosphinate moiety. We will optimize pseudopeptide sequences to ensure maximum inhibition and selectivity towards aminopeptidases. In the second phase of the project we will synthesize and test pseudopeptides with several other new variants of nonhydrolysable moieties replacing peptide bond in the N-terminal dipeptide. The aim is to identify the most potent and selective inhibitors of individual methionyl aminopeptidases. New inhibitors developed in this study (en) Navrhujeme design, syntézu a biologickou charakterizaci nových inhibitorů bakteriálních methionin aminopeptidáz 1 a 2 a lidské methionin aminopeptidázy 2. Tyto nové inhibitory budou napodobovat hypotetický transitní stav substrátu během jeho vazby do aktivního místa enzymu. Inhibitory budou pseudopeptidového charakteru s nehydrolyzovatelným chemickým motivem nahrazujícím peptidovou vazbu v N-terminálním dipeptidu. V první fázi projektu budou připraveny a testovány pseudodipeptidy s fosfinátovým či fosfonátovým isosterem N-terminálního dipeptidu. V této fázi bude optimalizována aminokyselinová sekvence pseudopeptidů za účelem zajistit maximální inhibici a selektivitu vůči jednotlivým aminopeptidázám. V druhé fázi projektu budou připraveny a testovány pseudopeptidy s několika novými variantami nehydrolyzovatelných motivů nahrazujících peptidovou vazbu v N-terminálním dipeptidu. Cílem je najít co nejsilnější a nejvíce selektivní inhibitory jednotlivých methionyl aminopeptidáz. Nové inhibitory
Title	Novel potent and selective pseudopeptide inhibitors of methionine aminopeptidases 1 and 2 (en) Nové potentní a selektivní pseudopeptidové inhibitory methionin aminopeptidáz 1 a 2
skos:notation	GA203/06/1405
http://linked.open...avai/cep/aktivita	Standard projects
http://linked.open...kovaStatniPodpora	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GA203%2F06%2F1405/celkovaStatniPodpora
http://linked.open...ep/celkoveNaklady	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GA203%2F06%2F1405/celkoveNaklady
http://linked.open...datumDodatniDoRIV	2009-10-22 (xsd:date)
http://linked.open...i/cep/druhSouteze	VS - Veřejná soutěž ve výzkumu a vývoji
http://linked.open...ep/duvernostUdaju	S - Úplné a pravdivé údaje nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů
http://linked.open.../cep/fazeProjektu	68674375
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor	CC - Organická chemie
http://linked.open...hodnoceniProjektu	V - Vynikající výsledky (s mezinárodním významem apod.). Zároveň byly splněny cíle a předpokládané výsledky uvedené ve smlouvě / rozhodnutí o poskytnutí podpory.
http://linked.open...vai/cep/kategorie	ZV - Základní výzkum
http://linked.open.../cep/klicovaSlova	methionine aminopeptidase; inhibitor; pseudopeptide; antibiotics (en)
http://linked.open...ep/partnetrHlavni	Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
http://linked.open...inujicichPrijemcu	0 (xsd:int)
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu	1 (xsd:int)
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu	0 (xsd:int)
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV	6 (xsd:int)
http://linked.open...enychVysledkuVRIV	6 (xsd:int)
http://linked.open...lneniVMinulemRoce	2008-04-25 (xsd:date)
http://linked.open.../prideleniPodpory	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/prideleniPodpory/203%2F06%2F1405
http://linked.open...iciPoslednihoRoku	2008
http://linked.open...atUdajeProjZameru	2009
http://linked.open.../vavai/cep/soutez	SGA02006GA-ST
http://linked.open...usZobrazovaneFaze	DUU
http://linked.open...ai/cep/typPojektu	P - Projekt výzkumu a vývoje financovaný ze státního rozpočtu
http://linked.open...ep/ukonceniReseni	2008-12-31 (xsd:date)
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor	CB - Analytická chemie, separace CE - Biochemie
http://linked.open...ep/zahajeniReseni	2006-01-01 (xsd:date)
http://linked.open...jektu+dodavatelem	Během projektu bylo připraveno celkem 96 látek: statinové deriváty methioninu (24), pseudopeptidy fosfináty (25), pseudopeptidy fosfonáty (41) a dipeptidy odvozené od valinu (6). Syntéza pseudopeptidů odvozených od methioninu, tzn. obsahujících atom síry (cs) During the grant project, we synthesized 96 original compounds: statine derivatives of methionine (24), pseudopeptides phosphinates (25), pseudopeptides phosphonates (41) and valine-derived dipeptides (6). The synthesis of sulfur-containing methionine-de (en)
http://linked.open...tniCyklusProjektu	ZBKU
http://linked.open.../cep/klicoveSlovo	methionine aminopeptidase inhibitor pseudopeptide
is http://linked.open...vavai/riv/projekt of	Synthesis of methionine- and norleucine-derived phosphinopeptides Synthesis of norleucine-derived phosphonopeptides Efficient synthesis of phosphonodepsipeptides derived from norleucine Synthesis of alpha-carboxyphosphinopeptides derived from norleucine Unusual activity pattern of leucine aminopeptidase inhibitors based on phosphorus containing derivatives of methionine and norleucine A new colorimetric assay for methionyl aminopeptidases: Examination of the binding of a new class of pseudopeptide analog inhibitors
is http://linked.open...vavai/cep/projekt of	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA203%2F06%2F1405/2006/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA203%2F06%2F1405/2007/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA203%2F06%2F1405/2008/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA203%2F06%2F1405/2009/ico%3A61388963

Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024

Alternative Linked Data Documents: ODE Content Formats:

RDF

ODATA

Microdata

About

OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 58 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software