Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - ? -l,3-Galactosyltransferase (3GalT) transfers D-galactose from UDP-Gal to a terminal N-acetyllactosamine unit of glycoconjugates. Unlike most other mammals, humans and old world primates do not posses 3GalT activity, which is relevant for the hyperacutevascular rejection observed in xenotransplantation. In the frame of the project, a library of novel potential 3GalT inhibitors based on the natural galactose donor analogues will be synthesized. Replacement of the Cl-O linkage in UDP-Gal with a more stable C-P, C-C, C-S and C-N bond provides isosteric and non-isosteric donor mimetics that are more resistant to enzymic degradation. Furthermore, the effect of the substitution at the position C-4 will be evaluated. A novel sugar-derived phostone represents another leading structure for the design of inhibitors. The inhibition activity will be screened using electrospray mass spectrometry assay and the most promising inhibitors will be further tested by a conventional radioactive assay in France. (en)
- ?-(l-3)-Galaktosyltransferasa (3GalT)je %22retaining%22 enzymem Golgiho aparátu, který přenáší D-galaktosu z galaktosyluridindifosfátu (GalUDP)na N-acetyllaktosamin. Nachází se u všech savců s výjimkou člověka a některých primátů a představuje zásadní problém při xenotransplantacích, protože tento sacharidový epitop vyvolává odmítavou imunitní odpověď. Budou připraveny původní analogy GalUDP, v nichž bude hydrolysovatelná esterová vazba mezi D-galaktosou a UDP nahrazena stabilnější vazbou C-P, C-C, C-S a C-N. Dále bude modifikována i poloha 4 v GalUDP a nově připravených fosfonátech. Výchozí látkou pro další nový typ bude cyklický ester kyseliny fosfonové a D-galaktosy. Tím vznikne ucelený soubor isosterních i neisosterních analogů GalUDP, který bude testován na inhibiční aktivitu vůči komerčně dostupným 3GalT a rovněž vůči ß4GaL, pro něž je GalUDP rovněž donorem. K testování bude použita metoda hmotnostní spektrometrie s ionizací pomocí elektrospreje a nejvíce perspektivní analogy budou dále
|
Title
| - Inhibitors of alfa(1-3) galactosyltransferases based on the natural donor matrix (en)
- Inhibitory alfa(1-3)galaktosyltransferasy odvozené od struktury přirozeného donoru
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| |
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...okUkonceniPodpory
| |
http://linked.open...okZahajeniPodpory
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Cílem projektu byla příprava nových potenciálních inhibitorů galaktosyltransferas (GalT). Struktura inhibitorů byla odvozena od přirozeného donoru, galaktosyl-UDP, v němž difosfátová vazba byla nahrazena vazbou fosfonofosfátovou. Další modifikací bylo za (cs)
- The project was focused on the synthesis of new potential inhibitors of galactosyltransferases (GalT). Their structure was based on the natural donor matrix, galactosyl UDP, in which diphosphate linkage was replaced by a phosphonophosphate one. Furthermo (en)
|
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | |
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |