About: Inhibitors of alfa(1-3) galactosyltransferases based on the natural donor matrix     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
rdfs:seeAlso
Description
  • ? -l,3-Galactosyltransferase (3GalT) transfers D-galactose from UDP-Gal to a terminal N-acetyllactosamine unit of glycoconjugates. Unlike most other mammals, humans and old world primates do not posses 3GalT activity, which is relevant for the hyperacutevascular rejection observed in xenotransplantation. In the frame of the project, a library of novel potential 3GalT inhibitors based on the natural galactose donor analogues will be synthesized. Replacement of the Cl-O linkage in UDP-Gal with a more stable C-P, C-C, C-S and C-N bond provides isosteric and non-isosteric donor mimetics that are more resistant to enzymic degradation. Furthermore, the effect of the substitution at the position C-4 will be evaluated. A novel sugar-derived phostone represents another leading structure for the design of inhibitors. The inhibition activity will be screened using electrospray mass spectrometry assay and the most promising inhibitors will be further tested by a conventional radioactive assay in France. (en)
  • ?-(l-3)-Galaktosyltransferasa (3GalT)je %22retaining%22 enzymem Golgiho aparátu, který přenáší D-galaktosu z galaktosyluridindifosfátu (GalUDP)na N-acetyllaktosamin. Nachází se u všech savců s výjimkou člověka a některých primátů a představuje zásadní problém při xenotransplantacích, protože tento sacharidový epitop vyvolává odmítavou imunitní odpověď. Budou připraveny původní analogy GalUDP, v nichž bude hydrolysovatelná esterová vazba mezi D-galaktosou a UDP nahrazena stabilnější vazbou C-P, C-C, C-S a C-N. Dále bude modifikována i poloha 4 v GalUDP a nově připravených fosfonátech. Výchozí látkou pro další nový typ bude cyklický ester kyseliny fosfonové a D-galaktosy. Tím vznikne ucelený soubor isosterních i neisosterních analogů GalUDP, který bude testován na inhibiční aktivitu vůči komerčně dostupným 3GalT a rovněž vůči ß4GaL, pro něž je GalUDP rovněž donorem. K testování bude použita metoda hmotnostní spektrometrie s ionizací pomocí elektrospreje a nejvíce perspektivní analogy budou dále
Title
  • Inhibitors of alfa(1-3) galactosyltransferases based on the natural donor matrix (en)
  • Inhibitory alfa(1-3)galaktosyltransferasy odvozené od struktury přirozeného donoru
skos:notation
  • GA203/04/0355
http://linked.open...avai/cep/aktivita
http://linked.open...kovaStatniPodpora
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
http://linked.open...hodnoceniProjektu
http://linked.open...vai/cep/kategorie
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
  • Neuvedeno. (en)
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
http://linked.open...inujicichPrijemcu
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
http://linked.open...okUkonceniPodpory
http://linked.open...okZahajeniPodpory
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
http://linked.open...atUdajeProjZameru
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
http://linked.open...jektu+dodavatelem
  • Cílem projektu byla příprava nových potenciálních inhibitorů galaktosyltransferas (GalT). Struktura inhibitorů byla odvozena od přirozeného donoru, galaktosyl-UDP, v němž difosfátová vazba byla nahrazena vazbou fosfonofosfátovou. Další modifikací bylo za (cs)
  • The project was focused on the synthesis of new potential inhibitors of galactosyltransferases (GalT). Their structure was based on the natural donor matrix, galactosyl UDP, in which diphosphate linkage was replaced by a phosphonophosphate one. Furthermo (en)
http://linked.open...tniCyklusProjektu
is http://linked.open...vavai/riv/projekt of
is http://linked.open...vavai/cep/projekt of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 58 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software