Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - The project objectives consist in preparation, identification and biological evaluation of stereochemically fully defined phytoecdysteroid analogues for a final ecdysteroid receptor mapping, responsible for the insect metamorphosis regulation. It concerns polyhydroxylated steroids of plant origin and their chemically trans-formed derivatives, as well as non-steroid (phenylpropanoid) bio-analogues efficient in substituting the moulting hormone ecdysone action, or interfering with its effect directly at the binding site of the ecdysone receptor. 3D-QSAR evaluation will be done, based on results obtained from a well-established bioassay, in which the potency reflects the affinity of the test compound for the ligand-binding site of the receptor. Application of the CoMFA calculations expressed in a complex pharmacophore hypothesis will be used to specify structure determinants reflecting agonistic or antagonistic character of the ligand. Photosensitive substituents will be introduced (en)
- Záměrem projektu je příprava, identifikace a biologické testování stereochemicky přesně definovaných fytoekdysteroidů a jejich analogů pro úplné zmapování ekdysteroidního receptoru regulujícího hmyzí metamorfózu . Půjde o polyhydroxylované steroidy rostlinného původu a jejich chemicky transformované deriváty, jakož i o nesteroidní bio-analogy fenylpropanoidního typu, které jsou schopné substituovat účinky metamorfózního hormonu ekdysonu, nebo interferovat s jeho účinky přímo na vazebním místě receptoru. Z testů budou odvozeny kvantitativní vztahy mezi strukturou a biologickým účinkem, kde vazební afinita ligandu k receptoru vyjadřuje charakter a potenci účinku testované látky. Aplikací metod CoMFA a z ní odvozené komplexní hypotézy farmakoforu ligandu budou specifikovány molekulární determinanty určující charakter ligandu a výpočtem budou určeny ty strukturní části nebo funkční skupiny, kam lze beze ztráty aktivity zavést fotosenzitivní nebo jinak značené substituenty pro sledování
|
Title
| - Preparation and structural identification of steroid and non-steroid ligands efficient in interaction with the ecdysteroid receptor (en)
- Příprava a strukturní identifikace steroidních a nesteroidních ligandů schopných interakce s ekdysteroidním receptorem
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| |
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...okUkonceniPodpory
| |
http://linked.open...okZahajeniPodpory
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - The project was focused to identify biologically active plant substances and their chemically or photochemically transformed analogues that can interfere with the insect moulting hormone ecdysone. We investigated their agonistic or antagonistic effect ( (en)
- Těžištěm projektu je příprava a identifikace bioaktivních rostlinných látek a jejich chemicky a fotochemicky transformovaných analogů, interferujícících s účinky hmyzího metamorfozního hormonu ekdysonu. Zkoumán je jejich agonistický nebo antagonistický ( (cs)
|
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | |
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |