| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| Description
| - Jednou z nejčastějších forem získané rezistence je tzv. mnohočetná léková rezistence (MDR, multi-drug resistance), která je způsobena zvýšenou expresí P-glykoproteinu (Pgp). Pgp funguje jako ATP-závislá efluxní pumpa, která snižuje intracelulární koncentraci léčiva tím, že ho vylučuje ven z buňky. Existuje několik možností, jak překonat Pgp-mediovanou rezistenci: 1) Pgp vylučuje z buňky volně difundující látky, proto je pravděpodobné, že dopravení cytostatika do buňky v membránově-limitovaných organelách by mohlo alespoň částečně obejít efluxní schopnost Pgp, který je exprimován převážně v buněčné membráně. Tímto systémem by mohla být protilátkami směrovaná cytostatika navázaná na polymerní nosič na bázi N-(2-hydroxypropyl)methacrylamidu (HPMA). HPMA s navázaným doxorubicinem prochází druhou fází klinického zkoušení ve Velké Británii, galaktosaminem směrovaný konjugát právě skončil první fázi. Existuje celá řada strukturně nepříbuzných látek zvaných chemosenzitizory, které blokují funkci (cs)
- One of the most frequent forms of acquired resistance is so called multidrug resistance caused by overexpression of P-glycoprotein (Pgp). Pgp functions as an ATP-dependent efflux pump which decrease intracellular concentration of the drug by its excretion from the cell. Several possibilities exist to overcome Pgp-mediated multidrug resistance: 1) Pgp expels freely diffusible drugs from the cells, so it is possible that delivery of the drugs into the cell in membrane-limited organelles might overcome, at least partially, efflux ability of the Pgp, which is mainly expressed on the cell membrane. These requirements could be fulfilled by antibody-targeted cytostatics conjugated to polymeric carrier based on N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA). Doxorubicin conjugated to HPMA has entered Phase II. clinical trial in UK, galactosamine-targeted conjugate just finished Phase I. clinical trial. 2) There are many structurally unrelated compounds, called chemosensitizers, which block Pgp-functi (en)
|
| Title
| - Overcoming P-glycoprotein-mediated multidrug resistance (MDR) (en)
- Překonání mnohočetné lékové rezistence mediované zvýšenou expresí P-glykoproteinu (cs)
|
| http://linked.open...lsi-vedlejsi-obor
| |
| http://linked.open...avai/druh-souteze
| |
| http://linked.open...domain/vavai/faze
| |
| http://linked.open...vavai/hlavni-obor
| |
| http://linked.open...vai/vedlejsi-obor
| |
| http://linked.open...vavai/id-aktivity
| |
| http://linked.open.../vavai/id-souteze
| |
| http://linked.open...n/vavai/kategorie
| |
| http://linked.open...vai/klicova-slova
| |
| http://linked.open...nujicich-prijemcu
| |
| http://linked.open...avai/poskytovatel
| |
| http://linked.open...ai/statni-podpora
| |
| http://linked.open...vavai/typProjektu
| |
| http://linked.open...ai/uznane-naklady
| |
| http://linked.open...ai/pocet-prijemcu
| |
| http://linked.open...cet-spoluprijemcu
| |
| http://linked.open...ai/pocet-vysledku
| |
| http://linked.open...ku-zverejnovanych
| |
| is http://linked.open...ain/vavai/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)