Description
| - The intention of the Project is the preparation of a new type of heterocycles with antiproliferative activity accesible by the reaction of 3- and/or 4-oxo derivatives of 4- and/or 3-hydroxy-1,2,3,4,tetrahydro-2-wuinolones with stabilized ylides and their fluorine derivatives. The project is a three years one. The objective is divided to 12 thematic groups which encompass the investigation of reactions above mentioned, monitoring of an isomerization reactions of the products, their debenzylation to compounds non-substituted in 3-position, study of Wittig reaction of sterically highly hindered starting substances, transformation of starting substances to furoquinoline systems through intramolecular Wittig reaction and pharmacological evaluation of prepared substances. Utility of the Project consists in: 1) the synthesis of a new heterocyclic systems with desired biological activity, b) elucidation of stereoselectivity of Wittig reaction of stabilized ylids and their fluorine derivatives with stericall (en)
- Podstatou projektu je příprava nových typů heterocyklů s antiproliferační aktivitou, dostupných reakcí 3-, resp. 4-oxo derivátů 4-, resp. 3-hydroxy-1,2,3,4,tetrahydro-2-chinolonů se stabilizovanými ylidy a jejich fluoranalogy. Projekt je tříletý. Cíl je rozdělen do 12 tematických okrůhů, které zahrnují studium výše uvedených reakcí, sledování izomerizačních reakcí prodůktů, jejich debenzylaci na látky nesubstituované v poloze 3, studium Wittigovy reakce silně stericky bráněných výchozích látek, výchozích látek, transformaci výchozích látek na furochinolinové systémy intramolekulární Wittigovou reakcí a biologicko-farmakologické hodnocení připravených sloučenin. Přínos projektu spočívá v syntéze nových heterocyklických systémů s cílenou biologickou aktivitou a ve své syntetické části rovněž k objasnění stereoselektivity Wittigovy reakce stabilizovaných ylidů a jejich fluoranalog se stericky bráněnými ketony chinolinové řady. (cs)
|