Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
Description
| - Tento projekt navrhuje studovat unikátní rysy aduktu vytvořených na DNA polynukleárními platinovými sloučeninami z hlediska biologických důsledků tvorby těchto nových struktur. Tyto nové sloučeniny, ve kterých jsou dvě nebo tři platinové koordinační jednotky spojeny lineárním můstkem, představují důležitou novou třídu léčiv proti rakovině. První látka označovaná BBR3464 je nyní ve fázi II klinického zkoušení na pacientech postižených rakovinou. Budeme identifikovat a popíšeme unikátní rysy modifikací DNA cytostatikem BBR3464 včetně preasociace elektricky nabitého farmaka s cukr-fosfátovou páteří DNA, můstky dlouhého dosahu, ve kterých místa vazby komplexu BBR3464jsou separována až čtyřmi intervenujícími páry bází, konformační flexibility a podstaty nevratných konformačních změn vyvolaných v kanonických strukturách DNA a jejich důsledky pro rozlišení buněčnými proteiny a nukleotidovou excisní opravu. (cs)
- This project proposes to study the unique aspects of the DNA adducts formed by the polynuclear platinum compounds and to relate formation of these novel structures to their biological consequences. These compounds, where two or three platinum coordination units are linked in a linear fashion, comprise an important new class of anticancer drugs. The first clinical compound, currently denoted BBR3464, is a trinuclear, bifunctional DNA binding agent, which is now in Phase II clinical trials in cancer patients. We will identify and describe unique features of DNA binding mode of BBR3464 including pre-association of the charged drug on the DNA polymer backbone, long-range intra- and interstrand cross-links where the sites of platination are separated by up to four intervening base pairs, the conformational flexibility and the nature of the irreversible conformational changes induced in canonical DNA structures and their consequences for protein recognition and nucleotide excision repair. (en)
|
Title
| - Molecular mechanisms underlying anticancer effects of a new drug BBR3464 (en)
- Molekulární mechanismy protinádorového působení nového léčiva BBR3464 (cs)
|
http://linked.open...lsi-vedlejsi-obor
| |
http://linked.open...avai/druh-souteze
| |
http://linked.open...domain/vavai/faze
| |
http://linked.open...vavai/hlavni-obor
| |
http://linked.open...vai/vedlejsi-obor
| |
http://linked.open...vavai/id-aktivity
| |
http://linked.open.../vavai/id-souteze
| |
http://linked.open...n/vavai/kategorie
| |
http://linked.open...vai/klicova-slova
| - DNA; cancer; cytostatics; antitumor activity; platinum (en)
|
http://linked.open...nujicich-prijemcu
| |
http://linked.open...avai/poskytovatel
| |
http://linked.open...ai/statni-podpora
| |
http://linked.open...vavai/typProjektu
| |
http://linked.open...ai/uznane-naklady
| |
http://linked.open...ai/pocet-prijemcu
| |
http://linked.open...cet-spoluprijemcu
| |
http://linked.open...ai/pocet-vysledku
| |
http://linked.open...ku-zverejnovanych
| |
is http://linked.open...ain/vavai/projekt
of | |