Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
Description
| - Popsali jsme mechanismus působení alosterických modulátorů těchto receptorů. Tyto působku jsou nově vyvinuté látky s velkým potenciálním léčebným využitím. Tyto modulátory ovlivňují pozitivně nebo negativně fyziologicky aktivované receptory tím, že se váží v rámci heptahelikálních domén. Shodně s předešlými výsledky jsme přineli důkazy, že zatímco jedna molekula pozitivního modulátoru postačí k plnému stimulačnímu efektu, k blokování alosterickými inverzními agonisty (neboli antagonisty), je třeba obsadit obě podjednotky, respektive vazebná místa v transmembránové části. (cs)
- Understanding the mechanism of action of such compounds will provide new information on the activation process of these important receptors. Here we used the metabotropic glutamate receptors as a model, because these receptors, for which PAMs have been identified, are constitutive dimers. We used the quality control system of the GABA(B) receptor to generate metabotropic glutamate receptor dimers in which a single subunit binds a PAM. We show that one PAM/dimer is sufficient to enhance receptor activity. Such a potentiation can still be observed if the subunit unable to bind the PAM is also made unable to activate G-proteins.
- Understanding the mechanism of action of such compounds will provide new information on the activation process of these important receptors. Here we used the metabotropic glutamate receptors as a model, because these receptors, for which PAMs have been identified, are constitutive dimers. We used the quality control system of the GABA(B) receptor to generate metabotropic glutamate receptor dimers in which a single subunit binds a PAM. We show that one PAM/dimer is sufficient to enhance receptor activity. Such a potentiation can still be observed if the subunit unable to bind the PAM is also made unable to activate G-proteins. (en)
|
Title
| - Asymetric functioning of dimeric metabotropic glutamate receptors disclosed by positive allosteric modulators
- Asymetrie funkce metabotropního glutamátového receptoru odhalená použitím pozitivních modulátorů (cs)
- Asymetric functioning of dimeric metabotropic glutamate receptors disclosed by positive allosteric modulators (en)
|
skos:prefLabel
| - Asymetric functioning of dimeric metabotropic glutamate receptors disclosed by positive allosteric modulators
- Asymetrie funkce metabotropního glutamátového receptoru odhalená použitím pozitivních modulátorů (cs)
- Asymetric functioning of dimeric metabotropic glutamate receptors disclosed by positive allosteric modulators (en)
|
skos:notation
| - RIV/68378041:_____/05:00026673!RIV06-AV0-68378041
|
http://linked.open.../vavai/riv/strany
| |
http://linked.open...avai/riv/aktivita
| |
http://linked.open...avai/riv/aktivity
| - P(GA301/03/1183), P(GD309/03/H095), P(KJB5039402), Z(AV0Z50390512)
|
http://linked.open...iv/cisloPeriodika
| |
http://linked.open...vai/riv/dodaniDat
| |
http://linked.open...aciTvurceVysledku
| |
http://linked.open.../riv/druhVysledku
| |
http://linked.open...iv/duvernostUdaju
| |
http://linked.open...titaPredkladatele
| |
http://linked.open...dnocenehoVysledku
| |
http://linked.open...ai/riv/idVysledku
| - RIV/68378041:_____/05:00026673
|
http://linked.open...riv/jazykVysledku
| |
http://linked.open.../riv/klicovaSlova
| |
http://linked.open.../riv/klicoveSlovo
| |
http://linked.open...odStatuVydavatele
| - US - Spojené státy americké
|
http://linked.open...ontrolniKodProRIV
| |
http://linked.open...i/riv/nazevZdroje
| - Journal of Biological Chemistry
|
http://linked.open...in/vavai/riv/obor
| |
http://linked.open...ichTvurcuVysledku
| |
http://linked.open...cetTvurcuVysledku
| |
http://linked.open...vavai/riv/projekt
| |
http://linked.open...UplatneniVysledku
| |
http://linked.open...v/svazekPeriodika
| |
http://linked.open...iv/tvurceVysledku
| - Blahoš, Jaroslav
- Hlaváčková, Veronika
- Prézeau, L.
- Kniazeff, J.
- Maurel, D.
- Acher, F.
- Goudet, C.
- Malhaire, F.
- Pin, J.-P.
|
http://linked.open...n/vavai/riv/zamer
| |
issn
| |
number of pages
| |