About: Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines as a new generation of anticytokinines and inhibitors of cyclin-dependent kinases

Facets (new session)
Description
Metadata
Settings
- owl:sameAs
- Inference Rule:

About: Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines as a new generation of anticytokinines and inhibitors of cyclin-dependent kinases Goto Sponge NotDistinct Permalink

An Entity of Type : http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

Attributes	Values
rdf:type	http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt
rdfs:seeAlso	http://www.isvav.cz/projectDetail.do?rowId=KJB4038301
Description	We found a new specific activity of pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, viz. the ability to inhibit kinases of the cell division cycle (CDK1, CDK2, CDK4) and induce the apoptosis of tumor cell lines. In this project we want to study the structure and activity of pyrazolo[4,3-d]pyramidine derivatives. We propose to use the detailed knowledge (general and our own) of isomeric compounds purines (e.g. roscovitine, which is currently in phase II clinical testing - Cyclacel Ltd., UK). The aim of this project is to develop the methodology of preparation of pyrazolo[4,3-d]pyrimidines labelled by 3H or 14C. We want to label the most potent derivative by one of the above mentioned isotopes and to accomplish basic pharmacokinetic study and assess the mechanism of effect of these compounds on both molecular and cellular level. (en) U skupiny 3,7-disubstituovaných pyrazolo[4,3-d]pyrimidinů (účinné rostlinné anticytokininy) jsme objevili jejich novou specifickou aktivitu - schopnost inhibovat kinasy cyklu buněčného dělení (CDK1, CDK2, CDK4) a indukovat tak apoptózu nádorových buněčných linií. V tomto projektu chceme studovat vztah struktury a aktivity derivátů pyrazolo[4,3/d]pyrimidinů. Práce bude založena na detailních znalostech (literárních i vlastních) izomerních sloučenin purinů - např. roscovitinu (v současnosti je ve fázi II klinického zkoušení, Cyclacel Ltd., UK). Ústředním cílem práce je nalézt metodiku pro přípravu těchto sloučenin ve značené formě (3H nebo 14C). Chtěli bychom označit biologicky nejzajímavější derivát, provést základní farmakokinetickou studii a předběžně stanovit mechanismus jeho účinku na molekulární a buněčné úrovni.
Title	Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines as a new generation of anticytokinines and inhibitors of cyclin-dependent kinases (en) Pyrazolo[4,3-d]pyrimidiny jako nová generace anticytokininů a inhibitorů cyklin-dependentních kinas
skos:notation	KJB4038301
http://linked.open...avai/cep/aktivita	The research grant projects for juniors
http://linked.open...kovaStatniPodpora	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/KJB4038301/celkovaStatniPodpora
http://linked.open...ep/celkoveNaklady	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/KJB4038301/celkoveNaklady
http://linked.open...datumDodatniDoRIV	2014-02-12 (xsd:date)
http://linked.open...i/cep/druhSouteze	VS - Veřejná soutěž ve výzkumu a vývoji
http://linked.open...ep/duvernostUdaju	S - Úplné a pravdivé údaje nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů
http://linked.open.../cep/fazeProjektu	33614322
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor	CC - Organická chemie
http://linked.open...hodnoceniProjektu	U - Uspěl podle zadání, tj. byly splněny cíle a jeho předpokládané výsledky uvedené ve smlouvě / rozhodnutí o poskytnutí podpory
http://linked.open...vai/cep/kategorie	ZV - Základní výzkum
http://linked.open.../cep/klicovaSlova	cyclin-dependent kinases; apoptosis; anticytokinines; pyrazolo[4,3-d]pyrimidines; synthesis (en)
http://linked.open...ep/partnetrHlavni	Ústav experimentální botaniky AV ČR, v.v.i.
http://linked.open...inujicichPrijemcu	1 (xsd:int)
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu	2 (xsd:int)
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu	0 (xsd:int)
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV	2 (xsd:int)
http://linked.open...enychVysledkuVRIV	2 (xsd:int)
http://linked.open...okUkonceniPodpory	2005
http://linked.open...okZahajeniPodpory	2003
http://linked.open...iciPoslednihoRoku	2006
http://linked.open...atUdajeProjZameru	2006
http://linked.open.../vavai/cep/soutez	SAV02003-XJ
http://linked.open...usZobrazovaneFaze	DUU
http://linked.open...ai/cep/typPojektu	P - Projekt výzkumu a vývoje financovaný ze státního rozpočtu
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor	CC - Organická chemie
http://linked.open...jektu+dodavatelem	Během řešení bylo připraveno 16 3,7-disubstituovaných a 18 3,5,7-trisubstituovaných pyrazolo[4,3-d]pyrimidinů. Většinou se jedná o účinné inhibitory CDK nebo polymerizace tubulinu. Jedna z připravených látek vykazuje duální účinek na uvedené cíle. (cs) Series of 16 3,7-disubstituted and 18 3,5,7-trisubstituted pyrazolo[4,3-d]pyrimidines have been prepared. Most of the derivatives inhibited activity of CDKs or tubulin polymerization. One of prepared compound exerts a dual specificity on both targets. (en)
http://linked.open...tniCyklusProjektu	ZBKU
http://linked.open.../cep/klicoveSlovo	3-d]pyrimidines apoptosis anticytokinines pyrazolo[4 cyclin-dependent kinases
is http://linked.open...vavai/cep/projekt of	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2003/ico%3A61389030 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2003/orjk%3A15310 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2004/ico%3A61389030 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2004/orjk%3A15310 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2005/ico%3A61389030 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2005/orjk%3A15310 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2006/ico%3A61389030 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2006/orjk%3A15310 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2007/ico%3A61389030 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/KJB4038301/2007/orjk%3A15310

Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024

Alternative Linked Data Documents: ODE Content Formats:

RDF

ODATA

Microdata

About

OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software