Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - The project will deal with regioselective cross-coupling reactions of 2,6- and 6,8-dihalopurines (9- substituted or protected bases and protected nucleosides) with organometallic reagents (boronic acids, organozinc and organoaluminium reagents) in order to introduce C-substituents into these position. Depending on the nature of dihalopurine, nature and amount of organometallic reagent and conditions, products of mono- or disubstitution will be obtained. The mono-C-substituted halopurines will serve as starting compounds for further transformations: aminolyses, alcoholyzes and cross-couplings. By this approach, a large series of title purine bases and nucleosides bearing C-substituent in position 2,6 or 8 in combination with another substituent (C-, N- or O-) in other positions. Final title disubstituted purine bases and nucleosides will be tested not only on cytostatic activity, but also on antimycobacterial and antivital activity. (en)
- Projekt bude zaměřen na studium regioselektivních cross-coupling reakcí 2,6- a 6,8-dihalogenpurinů (9-substituovaných či chráněných bází a chráněných nukleosidů) s organokovovými činidly (boronovými kyselinami, organozinečnatými a organohlinitými činidly), pomocí kterých budou zaváděny do těchto poloh C-substituenty. V závislosti na typu dihalogenpurinu, typu a množství organokovového činidla a podmínkách budou získávány produkty mono- či disubstituce. Mono-C-substituované halogenpuriny budou použity k dalším substitučním reakcím: aminolýzám, alkoholýzám a cross-coupling reakcím. Touto metodikou bude připravena velká serie purinových bází a nukleosidů nesoucí C-substituenty v polohách 2,6 či 8 v kombinaci s dalším substituentem (C-, N- nebo O-) v dalších polohách. U výsledných disubstituovaných purinových bází a nukleosidů bude studována zejména jejich cytostatická aktivita, ale i např. antimykobakteriální a protivirový účinek.
|
Title
| - Synthesis and cytostatic activity studies of novel 2,6- and 6,8-disubstituted purine bases and nucleosides (en)
- Syntéza nových 2,6- a 6,8-disubstituovaných purinových bází a nukleosidů a studium jejich cytostatické aktivity
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| - purines; nucleosides; cross-coupling reactions; cytostatic activity (en)
|
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...okUkonceniPodpory
| |
http://linked.open...okZahajeniPodpory
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Regioselect.cross-coupling reactions of 2,6-a 6,8-dihalopurines and 2,6,8-trichloropurines with one equivalent of an organometal.reagent were studied. Mono-substituted halopurines were used in other reactions, the methodology was applied in the synthesis (en)
- Regioselektivní cross-coupling reakce 2,6- a 6,8-dihalogenpurinů a 2,6,8-trichlorpurinů s jedním ekvivalentem organokov. činidla. Získané monosubstituované halogenpuriny využity k dalším reakcím a metodika aplikována na syntézu modifik.bází a nukleosidů. (cs)
|
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
http://linked.open.../cep/klicoveSlovo
| - purines
- nucleosides
- cross-coupling reactions
|
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |