| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| rdfs:seeAlso
| |
| Description
| - Replication of retroviruses, including human immunodeficiency virus (HIV), the causative agent of AIDS, is critically dependent on action of virus-encoded proteinase (PR). This enzyme (HIV PR) is an attractive target for chemotherapeutical intervention but the prospective clinical use of the enzyme active-site inhibitors is complicated by mutationally evolved drug resistasnces. The present project proposes rational design of alternative inhibitors acting at HIV PR regions distinct from the enzyme activsite, i. e. flap regions and, in particular, 'interface' zone of association of the two enzyme subunits. Structure of novel inhibitors will be derived from structures of original inhibitory monoclonal antibodies (mAbs) that were found to display nanomolavalues of Ki and true dissociative mechanism of inhibition. Expected advantages of new inhibitors include posssible reactivity to polyprotein precursor of PR prior to the enzyme activation, and additional constraints to the mutational development of (en)
- Replikace retrovirů, včetně viru lidské imunitní nedostatečnosti (HIV), kausativního agens AIDS, je kriticky závislá na retrovirové proteinase (PR). Tento enzym (HIV PR) je přitažlivým místem pro chemoterapeutické zásahy, abšak mutační změny, přinášejícívirovou resistenci, snižují výhledy na léčebné použití inhibitorů aktivního místa enzymu. Podstatou projektu jsou racionální návrhy alternativních inhibitorů působících účinně v oblastech enzymu odlišných od aktivního místa, tj. v oblasti 'flap' a zejménv zóně asociace enzymových podjednotek. Struktury těchto inhibitorů budou odvozovány od originálních inhibujících monoklonálních protilátek (mAb), vykazujících nanomolární hodnoty Ki a pravý disociativní mechanismus inhibice. Předpokládanými výhodami nových inhibitorů jsou možnost působení už ve fázi, kdy aktivní enzym teprve vzniká a snížení šancí na mutační vývoj resistencí. Metodicky je projekt založen na analýzách struktur komplexů mAb:HIV PR a na následném vývoji mimetik mAb; tento projekt není
|
| Title
| - Protein crystallography analyses of liganded proteinase of human immunodeficiency virus ( HIV ) for design of novel anti - AIDS compounds (en)
- Proteinově-krystalografické analýzy ligandové proteinasy HIV jako základ návrhů nových sloučenin účinných proti AIDS
|
| skos:notation
| |
| http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
| http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
| http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
| http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
| http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
| http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
| http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
| http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
| http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
| http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| |
| http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
| http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
| http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
| http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
| http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
| http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
| http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
| http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
| http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
| http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
| http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
| http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Byla řešena struktura HIV proteasy interagující se zkrácenou molekulou protilátky, jejíž velikost byla podstatně zkrácena ve srovnání s imunoglobulinem. Dále byla věnována pozornost hledání inhibitorů rezistentních forem proteasy. Bylo vyřešeno několik s (cs)
|
| http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
| is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)