| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| rdfs:seeAlso
| |
| Description
| - We discovered unusual specificity of cytokinin derivative olomoucine (OC; 2-(2-hydroxyethylamino)- 6-benzylamino-9-methylpurine) toward cell cycle kinases (cdc2, cdk2, cdk5, ERK1). Therefore, olomoucine was considered a standard compound for the design of a new generation of anticancer drugs. The design and inhibitory activity of OC was further improved by modifications at positions 2,6 and 9. This has recently led to discovery of roscovitine, which displays an enhanced inhibitory activity toward CDK1,a higher selectivity toward some CDKs, an increased antimitotic activity at the G1/S and G2/M points of the cell cycle, and stronger and more selective antitumour effects. In this grant we would like to: (1)prepare new OC-type inhibitors, (2)study their structure-activity relationship in different kinase assays, (3)develop new generation of CDK inhibitors structurally unrelated to trisubstituted purines, (4) use proteomics approach to analyse the effects of CDK inhibitors on cancer cells, (5)test (en)
- Neobvyklá specifita cytokininového derivátu olomoucinu (OC, 2-(2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurin) k cyklin-dependentní kinázám (cdc2, cdk2, cdk5, ERK1) ukázala na možnost inhibice důležitých fází buněčného cyklu (přechody G1/S a G2/M). Objev olomoucinu jako prvního účinného inhibitoru CDK logicky přinesl vývoj nové generace protinádorových látek na antimitotickém základě, např roskovitin a purvalanol. Naším cílem je nejen pokračovat ve vývoji dalších, ještě účinnějších inhibitorů CDK, ale i: (1) připravit nové typy inhibitorů CDK odvozených od OC, (2) studovat vztahy mezi strukturou a aktivitou v různých kinasových testech, (3) vyvinout nové generace inhibitorů CDK strukturálně odlišné od trisubstituovaných purinů, (4) využít proteomiky k analýze účinků těchto látek na buněčné úrovni, (5) testovat účinky cytotoxické, apoptoické a na buněčný cyklus u živočišných i rostlinných buněk, (6) studovat farmakokinetiku a metabolismus in vitro a in vivo, (7) studovat protinádorovou
|
| Title
| - Purine inhibitors of cyclin-dependent kinases as anticancer and antimitotic compounds (en)
- Protinádorové a antimitotické látky na bázi purinových inhibitorů cyklin-dependentních kinas
|
| skos:notation
| |
| http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
| http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
| http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
| http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
| http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
| http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
| http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
| http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
| http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
| http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
| http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| |
| http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
| http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
| http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
| http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
| http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
| http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
| http://linked.open...okUkonceniPodpory
| |
| http://linked.open...okZahajeniPodpory
| |
| http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
| http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
| http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
| http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
| http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
| http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
| http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Charakterizace olomoucinu jako prvního účinného inhibitoru cyklin-dependentních kinas (CDK) logicky přinesl vývoj nových generací protinádorových látek na antimitotickém základě, např roskovitin a purvalanol. Naším cílem bylo pokračovat ve vývoji dal (cs)
- Characterisation of olomoucine as specific inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDK) led to development of new generations of anticancer compounds on antimitotic principle, for example roscovitine and purvalanol. In this grant we would like: In this gr (en)
|
| http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
| is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)