Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - Series of pseudodipeptides containing oxymethylene, thiomethylene and ethylene amide bond isosters will be prepared by insertion of carbenes generated from alkyl diazocarboxylates into hydroxyl group of protected aminoalcohols in the presence of (AcO)2Rhand by alkylation of cysteine and homocysteine, respectively, or from the aminosuberic acid . Isosteric building blocks will be applied for syntheses of model biologically active peptide analogues, like neurohypophyseal hormones, growth hor- mone e releasing peptides, insect neuropeptides and endothelins. The effect of the non coded mimetic structures on the biological and physico-chemical properties, e.g. increase a resistance against enzyme degradation and biological activities dissocia- tion will be evaluated and used for designing orally active peptide. (en)
- V rámci projektu bude připravena rozsáhlá serie pseudodipeptidů obsahujících oxymethylenové a thiomethylenové isostery amidové vazby metodou inserce karbenů generovaných z alkyl diazokarboxylátů do hydroxylové skupiny chráněných aminoalkoholů v přítomnosti (AcO)2Rh. Spolu s thiomethylovými či ethylenovými isostery difulfidové vazby, připravenými alkylací cysteinu a homocysteinu nebo z aminokorkové kyseliny, budou tyto isosterní stavební bloky uplatněny při syntéze modelových analogů biologicky aktivních peptidů, zejména neurohypofysárních hormonů, peptidů stimulujících růstový hormon, hmyzích neuropeptidů a endothelinů. Vyhodnocení vlivu přítomných nekodových mimetických struktur na změnu biologických a fyzikálně-chemických vlastností, tj. zejména zvýšení resistence vůči enzymatickému štěpení a disociaci biologického účinku, přispěje k designu orálně účinných peptidových i nepeptidových struktur.
|
Title
| - Application of (CH2 - O ) , ( CH 2 - S ) and ( CH2 - CH2 ) isosters of amide and disulfide bond in the synthesis of bioactive peptides with protracted effect (en)
- Uplatnění (CH2-O), (CH2-S) a (CH2-CH2) isosterů amidové a disulfidové vazby v syntéze bioaktivních peptidů s prodlouženým účinkem
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Kvalitní projekt zaměřený na syntézu bioaktivních peptidů s prodlouženým účinkem pomocí inkorporace izosterů amidové a disulfidové vazby. Výběr těchto pseudopeptidů byl motivován jejich potenciálním uplatněním ve čtyřech hlavních oblastech. V oblasti ori (cs)
|
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |