About: Analogues of endothelin containing the isosters of cystine

Facets (new session)
Description
Metadata
Settings
- owl:sameAs
- Inference Rule:

About: Analogues of endothelin containing the isosters of cystine Goto Sponge NotDistinct Permalink

An Entity of Type : http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

Attributes	Values
rdf:type	http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt
rdfs:seeAlso	http://www.isvav.cz/projectDetail.do?rowId=GA203/97/0155
Description	Analogs of vasoactive peptide endothelin family with isosteric thiomethylene linkage in place of one of the two disulfide bonds (Cys1-Cys15 or Cys3-Cys11) stabilizing a conformation necessary for interaction of the peptides with receptors in periphery and brain, will be synthesized. The synthesis of the analogs will utilize the cystine derivatives with a 'carba' bridge in place of the disulfide bond, an original integration of different groups for orthogonal protecting of amino acids and a convergent approach to solution and solid phase methodology. A bioassay of analogues on receptor affinity and smooth muscle and tissues vasoconstriction will test the selectivity of their agonistic or antagonistic action the initial step towards their practical use. A complex investigation will include a study of analogs conformation by means of physico-chemical methods including infrared CD and molecular dynamics calculation, electronic and possibly vibrational circular dichroism. (en) Budou připraveny analogy skupiny vasoaktivního peptidu endothelinu obsahující isosterní thiomethylenový můstek v místě jedné ze dvou (Cys1-Cys15 nebo Cys3-Cys11) disulfidových vazeb stabilizujících konformaci nezbytnou k interakci peptidů s receptory v periferní i centrální oblasti. Návrh systézy analogů využívá derivátů cystinu u nichž je disulfidová vazba zaměněna tzv. karba můstkem, vychází z originální spojení různých typů orthogonálního chránění příslušných aminokyselin a kombinuje synthesu v roztoku a na polymérním nosiči. Testováním receptorové afinity a vasokonstrikce tkání a hladkého svalu budou analogy vyhodnoceny z hlediska selektivity agonistického nebo antagonistického účinku přírodních peptidů jako počáteční krok směřující k jejich praktickému využití. Komplexní přístup zahrnuje také studium prostorového uspořádání analogů pomocí fyzikálně-chemických metod včetně infračerveného CD a výpočtů molekulární dynamiky.
Title	Analogues of endothelin containing the isosters of cystine (en) Analogy endothelinů obsahující isostery cystinu
skos:notation	GA203/97/0155
http://linked.open...avai/cep/aktivita	Standard projects
http://linked.open...kovaStatniPodpora	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GA203%2F97%2F0155/celkovaStatniPodpora
http://linked.open...ep/celkoveNaklady	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GA203%2F97%2F0155/celkoveNaklady
http://linked.open...ep/duvernostUdaju	S - Úplné a pravdivé údaje nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů
http://linked.open.../cep/fazeProjektu	504765
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor	CC - Organická chemie
http://linked.open...hodnoceniProjektu	U - Uspěl podle zadání, tj. byly splněny cíle a jeho předpokládané výsledky uvedené ve smlouvě / rozhodnutí o poskytnutí podpory
http://linked.open...ep/partnetrHlavni	Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
http://linked.open...inujicichPrijemcu	0 (xsd:int)
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu	1 (xsd:int)
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu	0 (xsd:int)
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV	5 (xsd:int)
http://linked.open...enychVysledkuVRIV	5 (xsd:int)
http://linked.open...iciPoslednihoRoku	2000
http://linked.open...atUdajeProjZameru	2000
http://linked.open...usZobrazovaneFaze	DUU
http://linked.open...ai/cep/typPojektu	P - Projekt výzkumu a vývoje financovaný ze státního rozpočtu
http://linked.open...jektu+dodavatelem	V rámci projektu bylo syntetizováno a biologicky testováno šest 1-deamino-analogů endotelinu-1 a dva odpovídající analogy endotelinu-3. Příprava všech analogů byla optimalizována s ohledem na výtěžky a čistotu produktů řadou modifikací známých syntetický (cs)
http://linked.open...tniCyklusProjektu	ZBKU
is http://linked.open...vavai/cep/projekt of	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA203%2F97%2F0155/1997/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA203%2F97%2F0155/1998/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA203%2F97%2F0155/1999/ico%3A61388963 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA203%2F97%2F0155/2000/ico%3A61388963

Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024

Alternative Linked Data Documents: ODE Content Formats:

RDF

ODATA

Microdata

About

OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 112 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software