Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
Description
| - Opioid analgesia after tramadol administration is mainly mediated by the main active metabolite O-demethyltramadol (M1). Demethylation of the parent compound forming M1 is catalyzed by liver cytochrome P4502D6 (CYP2D6), which is a highly polymorphic enzyme in our population. Lower plasma concentrations corresponding to higher plasma levels of parent compoud were observed in poor metabolizers of CYP2D6 compared to extensive metabolizers. Results of our pilot study show that the absorption of tramadolafter peroral administration is dependent on C3435T polymorphism in MDR1 gene. However, clinical importance of CYP2D6 polymorphism is not clear and the influence of known functional polymorphisms in MDR1, PXR or u-opioid receptor genes have not been studied, yet. Our hypothesis is that polymorphisms in these genes are major factor affecting the pharmacokinetics of the drug and its opioid efficacy. These sources of interindividual variability represent an important and unrecognized factor, which is (en)
- Opioidní analgezie po podání tramadolu je převážně zprostředkovaná hlavním metabolitem O-demetyltramadolem (M1). Demetylace tramadolu na M1 je katalyzována jaterním cytochromem P4502D6(CYP2D6), jehož aktivita je v naší populaci polymorfní. Nejnižší koncentrace O-demetyltramadolu a nejvyšší koncentrace mateřské látky jsou popisovány u pomalých metabolizátorů CYP2D6 ve srovnání s rychlými metabolizátory. Význam polymorfizmu CYP2D6 na analgetickou účinnost a snášenlivost léčiva není jasný. Některé popisují podstatný rozdíl v analgetické účinnosti nebo snášenlivosti tramadolu v závislosti na aktivitě CYP2D6, zatímco jiní autoři takévéto rozdíly nepozorovali. Výsledky naší pilotní studie navíc ukazují, že absorpce tramadolu je závislá na přítomnosti polymorfizmu C3435T v genu MDR1. Význam polymorfizmů MDR1, PXR nebo u-opioidních receptorů na účinnost léčiva není znám. Pracovní hypotéza je, že polymorfizmy v uvedených genech jsou významnými faktory ovlivňujícími farmakokinetiku léčiva (cs)
|
Title
| - Farmakogenetika analgetického účinku tramadolu při léčbě akutní bolesti. (cs)
- Pharmacogenetics analgetic efficacy of tramadol in acute pain treatment. (en)
|
http://linked.open...vai/cislo-smlouvy
| |
http://linked.open...avai/druh-souteze
| |
http://linked.open...domain/vavai/faze
| |
http://linked.open...vavai/hlavni-obor
| |
http://linked.open...vai/vedlejsi-obor
| |
http://linked.open...vavai/id-aktivity
| |
http://linked.open.../vavai/id-souteze
| |
http://linked.open...n/vavai/kategorie
| |
http://linked.open...vai/klicova-slova
| - Tramadol; pharmacogenetics; polymorphism; metabolism. (en)
|
http://linked.open...avai/konec-reseni
| |
http://linked.open...nujicich-prijemcu
| |
http://linked.open...avai/poskytovatel
| |
http://linked.open...avai/start-reseni
| |
http://linked.open...ai/statni-podpora
| |
http://linked.open...vavai/typProjektu
| |
http://linked.open...ai/uznane-naklady
| |
http://linked.open...ai/pocet-prijemcu
| |
http://linked.open...cet-spoluprijemcu
| |
http://linked.open...ai/pocet-vysledku
| |
http://linked.open...ku-zverejnovanych
| |
is http://linked.open...ain/vavai/projekt
of | |