| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| Description
| - The problem of the reactivation of acetlycholinesterase inhibited by phosphorylation either by toxic agrochemicals (e.g. Paraoxon, Parathion etc.) or by chemical weapons as Sarin, Soman, VX etc. is still relevant The proposed project is directed to the synthesis of new types of reactivators of acetylcholinesterase and evaluation of their efficiency. The intended compounds can be divided into two main groups according to their structures. In the first one the hydroxyimino group as the efficient nucleophile dephosphorylating the serine hydroxy group in the active centre of the enzyme is maintained. In the second one, hydroxy group in geminal diols is proposed as a new nucleophile. These compounds are expected to raectivate the acetylcholinesterase in a catalytic cycle. The prepared substances will be tested in vitro experiments using the enzyme inhibited by model organophosphorous poisons. General conclusions in terms of structure-activity relationships are expected to be done from the otained results. (en)
- Problém reaktivace acetylcholinesterázy inhibované toxickými agrochemikáliemi (např. Paraoxon, Parathion a pod.) či chemickými zbraněmi jako je Sarin, Soman, VX atd. je stále aktuální. Navrhovaný projekt je zaměřen na syntézu nových typů reaktivátorů acetylcholinesterázy a na testování jejich účinnosti. Sloučeniny, jejichž syntéza je plánována, lze rozdělit podle jejich struktury do dvou základních skupin. V první z nich jsou látky, u nichž je zachována hydroxyiminoskupina jako účinný nukleofil defosforylující serinovou hydroxyskupinu v aktivním centru enzymu. Ve druhé skupině jsou látky, ve kterých je navrhována jako nukleofil hydroxyskupina v geminálních diolech. U těchto látek se předpokládá reaktivace acetylcholinesterázy probíhající v katalytickémcyklu. Připravené látky budou testovány in vitro pomocí experimentů s enzymem inhibovaným modelovou toxickou organickou sloučenino fosforu. Předpokládá se, že získaných výsledků bude možno učinit obecné závěry ve smyslu struktura-účinnost. (cs)
|
| Title
| - Reactivators of acetylcholinesterase (en)
- Reaktivátory acetylcholinesterázy (cs)
|
| http://linked.open...lsi-vedlejsi-obor
| |
| http://linked.open...avai/druh-souteze
| |
| http://linked.open...domain/vavai/faze
| |
| http://linked.open...vavai/hlavni-obor
| |
| http://linked.open...vai/vedlejsi-obor
| |
| http://linked.open...vavai/id-aktivity
| |
| http://linked.open.../vavai/id-souteze
| |
| http://linked.open...n/vavai/kategorie
| |
| http://linked.open...nujicich-prijemcu
| |
| http://linked.open...avai/poskytovatel
| |
| http://linked.open...ai/statni-podpora
| |
| http://linked.open...vavai/typProjektu
| |
| http://linked.open...ai/uznane-naklady
| |
| http://linked.open...ai/pocet-prijemcu
| |
| http://linked.open...cet-spoluprijemcu
| |
| http://linked.open...ai/pocet-vysledku
| |
| http://linked.open...ku-zverejnovanych
| |
| is http://linked.open...ain/vavai/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)