Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
Description
| - Projekt je zameřen na syntézu a testování inhibitorů dapE-enkodovaných desukcinylás N-sukcinyldiaminopimelové kyseliny (dapE's) a argE-enkodovaných deacetylás N-alfa-acetylornithinu, katalyzujících konverzi na diaminopimelovou kyselinu a na ornithin v přítomnosti Zn(II). Inhibice těchto, u savců dosud nezjištěných pochodů, může poskytnout selektivní toxicitu vůči některým bakteriálním kmenům, rezistentním vůči dostupným antibiotikům. Inhibitory dapE's tak mohou vytvořit novou třídou antibiotik. Substrátová specifita argE pokrývá několik N-acylaminokyselin, které vykazují vyšší antibakteriální aktivitu než N-alfa-acetylornithin. V tomto projektu budou připraveny analogy diaminopimelové kyseliny a ornithinu s prodlouženým nebo zkráceným uhlovodíkovým řetězcem, se substitucí aminoskupiny, s insercí alkylendiamino- nebo diazo-spojky a analogy cyklizované či upravené vložením isosterních struktur. Inhibiční potenciál nových sloučenin bude testován ve spolupráci s pracovištěm v USA. (cs)
- Project is aimed to synthesis and testing of inhibitors of dapE-encoded N-succinyldiaminopimelic acid desuccinylases and argE-encoded N-alpha-acetylornithine deacetylase, catalyzing a conversion to diaminopimelic acid and to ornithine in the presence of Zn(II). Inhibition of above, not in mammals found pathways, can provide selective toxicity against several bacterial strains resistant to all currently available antibiotics. Inhibitors of dapE's may thus provide a new class of antibiotics. Substrate specificity of argE's covers several N-acylamino acids that show larger antibacterial activity than N-alpha-acetylornithine. In this project, new analogs of diaminopimelic acid and ornithine with prolonged or shortened carbon chains, with amino group substitution, with insertion of alkylenediamino- or diazo-linker and cyclic analogues or those modified with isosteric structures, will be synthesized. Inhibitory potential of new compound will be assayed in cooperation with laboratory in USA. (en)
|
Title
| - Synthesis and characterization of new potent inhibitors of enzymes dapE and argE with selective antimicrobial effect on resistant pathogenic bacterial strains (en)
- Syntéza a charakterizace nových potentních inhibitorů enzymů dapE a argE se selektivním antimikrobiálním účinkem na kmeny rezistentních patogenních bakterií (cs)
|
http://linked.open...vai/cislo-smlouvy
| |
http://linked.open...avai/druh-souteze
| |
http://linked.open...domain/vavai/faze
| |
http://linked.open...vavai/hlavni-obor
| |
http://linked.open...vavai/id-aktivity
| |
http://linked.open.../vavai/id-souteze
| |
http://linked.open...n/vavai/kategorie
| |
http://linked.open...vai/klicova-slova
| - metalloproteases; inhibitors; antibiotics; amino acids derivatives; pathogenic bacteria (en)
|
http://linked.open...avai/konec-reseni
| |
http://linked.open...nujicich-prijemcu
| |
http://linked.open...avai/poskytovatel
| |
http://linked.open...avai/start-reseni
| |
http://linked.open...ai/statni-podpora
| |
http://linked.open...vavai/typProjektu
| |
http://linked.open...ai/uznane-naklady
| |
http://linked.open...ai/pocet-prijemcu
| |
http://linked.open...cet-spoluprijemcu
| |
http://linked.open...ai/pocet-vysledku
| |
http://linked.open...ku-zverejnovanych
| |
is http://linked.open...ain/vavai/projekt
of | |