About: Synthesis and characterization of new potent inhibitors of enzymes dapE and argE with selective antimicrobial effect on resistant pathogenic bacterial strains     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
Description
  • Projekt je zameřen na syntézu a testování inhibitorů dapE-enkodovaných desukcinylás N-sukcinyldiaminopimelové kyseliny (dapE's) a argE-enkodovaných deacetylás N-alfa-acetylornithinu, katalyzujících konverzi na diaminopimelovou kyselinu a na ornithin v přítomnosti Zn(II). Inhibice těchto, u savců dosud nezjištěných pochodů, může poskytnout selektivní toxicitu vůči některým bakteriálním kmenům, rezistentním vůči dostupným antibiotikům. Inhibitory dapE's tak mohou vytvořit novou třídou antibiotik. Substrátová specifita argE pokrývá několik N-acylaminokyselin, které vykazují vyšší antibakteriální aktivitu než N-alfa-acetylornithin. V tomto projektu budou připraveny analogy diaminopimelové kyseliny a ornithinu s prodlouženým nebo zkráceným uhlovodíkovým řetězcem, se substitucí aminoskupiny, s insercí alkylendiamino- nebo diazo-spojky a analogy cyklizované či upravené vložením isosterních struktur. Inhibiční potenciál nových sloučenin bude testován ve spolupráci s pracovištěm v USA. (cs)
  • Project is aimed to synthesis and testing of inhibitors of dapE-encoded N-succinyldiaminopimelic acid desuccinylases and argE-encoded N-alpha-acetylornithine deacetylase, catalyzing a conversion to diaminopimelic acid and to ornithine in the presence of Zn(II). Inhibition of above, not in mammals found pathways, can provide selective toxicity against several bacterial strains resistant to all currently available antibiotics. Inhibitors of dapE's may thus provide a new class of antibiotics. Substrate specificity of argE's covers several N-acylamino acids that show larger antibacterial activity than N-alpha-acetylornithine. In this project, new analogs of diaminopimelic acid and ornithine with prolonged or shortened carbon chains, with amino group substitution, with insertion of alkylenediamino- or diazo-linker and cyclic analogues or those modified with isosteric structures, will be synthesized. Inhibitory potential of new compound will be assayed in cooperation with laboratory in USA. (en)
Title
  • Synthesis and characterization of new potent inhibitors of enzymes dapE and argE with selective antimicrobial effect on resistant pathogenic bacterial strains (en)
  • Syntéza a charakterizace nových potentních inhibitorů enzymů dapE a argE se selektivním antimikrobiálním účinkem na kmeny rezistentních patogenních bakterií (cs)
http://linked.open...vai/cislo-smlouvy
http://linked.open...avai/druh-souteze
http://linked.open...domain/vavai/faze
http://linked.open...vavai/hlavni-obor
http://linked.open...vavai/id-aktivity
http://linked.open.../vavai/id-souteze
http://linked.open...n/vavai/kategorie
http://linked.open...vai/klicova-slova
  • metalloproteases; inhibitors; antibiotics; amino acids derivatives; pathogenic bacteria (en)
http://linked.open...avai/konec-reseni
http://linked.open...nujicich-prijemcu
http://linked.open...avai/poskytovatel
http://linked.open...avai/start-reseni
http://linked.open...ai/statni-podpora
http://linked.open...vavai/typProjektu
http://linked.open...ai/uznane-naklady
http://linked.open...ai/pocet-prijemcu
http://linked.open...cet-spoluprijemcu
http://linked.open...ai/pocet-vysledku
http://linked.open...ku-zverejnovanych
is http://linked.open...ain/vavai/projekt of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 58 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software