Cilazapril se přeměňuje na svůj aktivní metabolit, cilazaprilát, specifický dlouhodobě účinkující inhibitor angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE), který potlačuje aktivitu systému renin-angiotenzin-aldosteron a tím blokuje přeměnu inaktivního antiotenzinu I na angiotenzin II, což je silně účinná vazokonstrikční látka. (cs)