Při maximálních doporučených dávkách má 80-krát vyšší selektivitu k PDE5 než k PDE1 a více než 700-krát vyšší selektivitu k PDE5 než PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 11. Sildenafil má především vyšší (více než 4000-krát) selektivitu k PDE5 oproti PDE3, izoformě fosfodiesterázy specifické k cAMP, zapojené do kontroly srdeční kontraktility. (cs)