Je možné rozlišit dva nejvýznamnější účinky metoklopramidu:
antiemetický účinek
zrychlené vyprazdňování žaludku a zrychlení pasáže střevem
Antiemetický účinek je dán působením na cílové místo v mozkovém kmeni (chemorecepční spouštěcí zóna ovlivňující centrum pro zvracení), pravděpodobně inhibicí dopaminergních neuronů. (cs)