Jedná se o antineoplastikum působící jako specifický inhibitor DNA topoisomerázy I. Je metabolizován karboxylesterázou ve většině tkání na SN-38, který, jak se ukázalo, je ve srovnání s irinotekanem mnohem účinnější proti purifikované topoisomeráze I a mnohem cytotoxičtější než irinotekan vůči několika liniím myších a lidských nádorových buněk. (cs)