Natrium-folinát se rovněž často používá k biochemické modulaci účinku fluoropyridinu (5-FU), aby se posílila jeho cytotoxická aktivita. 5-FU inhibuje thymidylátsyntázu (TS), klíčový enzym, který se účastní biosyntézy pyrimidinu, a folinát zesiluje inhibici TS zvýšením intracelulární zásoby folátů, čímž stabilizuje komplex 5FU-TS a zvyšuje jeho aktivitu. (cs)