R-enantiomer je převážně metabolizován pomocí CYP2D6 a CYP1A2, zatímco S-enantiomer je hlavně metabolizován pomocí CYP2C9 a v menší míře pomocí CYP2D6. Mezi ostatní izoenzymy CYP450, které jsou zahrnuty do metabolismu karvedilolu patří CYP3A4, CYP2E1 a CYP2C19. Maximální plazmatická koncentrace R-karvedilolu je přibližně 2 krát vyšší než S-karvedilolu. (cs)