| salt:hasText
| - Větší část nikotinu uvolňovaná z přípravku Nicorette inhalátor 10mg je absorbována sliznicí dutiny ústní.
Při nepřerušované, rychlé inhalaci, trvající déle než 20 minut, se uvolní 4 mg nikotinu �z každé náplně a asi 50 % nikotinu proniká do systémového oběhu, tj. přibližně 2 mg nikotinu. Vstřebávání nikotinu bukální sliznicí je pomalé a nevede k vysokým a rychlým plazmatickým koncentracím nikotinu jako při kouření cigaret. Používání podle vlastních potřeb vede �k plazmatickým hladinám nikotinu 6-8 ng/ml, což představuje 1/3 hladin dosažených při kouření cigaret. Stejným plazmatickým hladinám odpovídá žvýkání žvýkačky Nicorette s obsahem 2 mg nikotinu v průběhu jedné hodiny. Jeden vdech, asi 50 ml, obsahuje přibližně 15 (g nikotinu. Maximální plazmatické hladiny je dosaženo do 15 minut po ukončení inhalace.
Rovnovážného stavu přibližně 20 ng/ml je dosaženo při trvalé rychlé inhalaci během 20 minut každou hodinu, jedné nové 10 mg náplně každou hodinu, za 11 hodin v laboratorních podmínkách při běžné teplotě místnosti. Uvolňování nikotinu z přípravku Nicorette inhalátor 10mg je závislé�na teplotě: biologická dostupnost je zvýšena o přibližně 29 % při 30 °C a o 48 % při 40 °C �ve srovnání s dávkou dostupnou při 20 °C.
Distribuční objem po intravenózní aplikaci nikotinu činí přibližně 2-3 litry/kg a eliminační poločas činí přibližně 2 hodiny. Hlavním orgánem vylučování jsou játra, a průměrná plazmatická clearance činí přibližně 70 l/hod. Nikotin je metabolizován rovněž v ledvinách a plicích.
Bylo identifikováno více než 20 metabolitů, které jsou méně účinné než nikotin.
Vazba nikotinu na plazmatické proteiny je nižší než 5%. Významný účinek na jeho kinetiku �při současném užívání léků nebo změnách plazmatických bílkovin způsobených onemocněním �se proto nepředpokládá.
Hlavním metabolitem nikotinu je kotinin s eliminačním poločasem 15-20 hodin, který dosahuje koncentrací 10x převyšujících koncentrace nikotinu.
Primárním močovým metabolitem je kotinin (15% dávky) a trans-3-hydroxykotinin (45% dávky). Přibližně 10 % nikotinu je vyloučeno nezměněno močí. Více než 30 % může být vyloučeno �při zvýšeném průtoku a acidifikaci nižší než pH 5.
Těžší renální postižení pravděpodobně působí snížení celkové clearance nikotinu. Farmakokinetika nikotinu není ovlivněna u cirhotických pacientů s mírným jaterním postižením (Child-Pugh skóre 5) a je snížena u cirhotických pacientů se středním jaterním poškozením (Child-Pugh skóre 7).
U kuřáků v dialyzačním programu byly zjištěny zvýšené plazmatické hladiny nikotinu.
Mírné snížení celkové clearance nikotinu bylo shledáno u zdravých starších pacientů, avšak �bez úpravy dávkování.
U mužů a žen není rozdíl ve farmakokinetice nikotinu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)