salt:hasText
| - Aurothiomalát sodný se po intramuskulárním podání rychle a plně resorbuje. Biologická dostupnost se pohybuje kolem 95%. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 2 až 6 hodinách. Po jednorázové dávce 50mg aurothiomalátu sodného i.m. se pohybuje mezi 4 - 8 ( g zlata/ml. V následujících dnech klesne hladina na průměrnou hodnotu 3,0 ( g/ml. Plazmatický poločas je v první fázi rozdělování a vylučování 5,5 dne. Terminální plazmatický poločas je 25 dní.
Po opakovaném i.m. podání 50 mg aurothiomalátu sodného 1x týdně dochází během 5 až 10 týdnů k vytvoření dynamické rovnováhy (steady state) plazmatické koncentrace mezi 2,5 a 5 ( g zlata/ml. K vyrovnání koncentrace mezi plazmou a synoviální tekutinou dochází během 4 hodin. V synoviální tekutině bývá dosaženo 55% koncentrace ve srovnání s plazmou.
Zlato se v plazmě váže po aplikaci aurothiomalátu sodného z více než 95% na plazmatické bílkoviny. Vazba na krevní buňky je nepatrná. Z plazmy se zlato dostává do hlubokých kompartmentů. K výraznému nahromadění dochází časem v lymfatických uzlinách, játrech, ledvinách, slezině, kostní dřeni, kosterním svalstvu a kůži. Naopak v chrupavkách a kostech je koncentrace nízká. Zlato se ukládá v lyzosomech.
Aurothiomalát sodný se v organizmu rychle štěpí. Thiomalát se zčásti rychle vyloučí, zčásti je zadržován ve vazbě na buněčnou membránu. Zlato se vylučuje ze 70% močí a ze 30% stolicí. Maximum zlata se vylučuje močí v prvních 24 hodinách po i.m. aplikaci, stolicí 2. a 3. den po aplikaci. V prvním týdnu je celkové vyloučené množství přibližně 20%, během dlouhodobé terapie 40% týdenní dávky. Celkový poločas v organizmu, tzn. eliminační poločas zlata je přibližně 250 dní. Ještě několik let po ukončení léčby mohou pacienti vylučovat stopy zlata.
(cs)
|