salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: ACE inhibitor, antihypertenzivum; ATC kód: C09AA01.
Příznivý účinek ACE inhibitorů na hypertenzi a srdeční selhání spočívá v supresi renin-angiotenzin aldosteronového systému. Kaptopril inhibuje angiotenzin konvertující enzym (ACE) peptidyldipeptidázu, která umožňuje přeměnu inaktivního angiotenzinu I na aktivní angiotenzin II. Angiotenzin II je účinný vazokonstriktor vyvolávající arteriální vazokonstrikci a zvýšení TK a sekreci aldosteronu v nadledvinách. Výsledkem inhibice ACE je snížení hladiny angiotenzinu II v plazmě, které vede ke snížení vazokonstrikce a ke snížení sekrece aldosteronu (následné snížení retence vody a Na+ a zvýšení K+). ACE rovněž degraduje bradykinin na inaktivní metabolity. Výsledkem inhibice ACE je zvýšení aktivity cirkulujícího kalikrein-kininového systému, který aktivací prostaglandinů vyvolá periferní vazodilataci. Je možné, že tento mechanismus je zodpovědný za některé nežádoucí účinky i za antihypertenzivní efekt u hypertoniků.
ACE inhibitory snižují TK u hypertoniků vleže i vstoje, aniž by docházelo ke kompenzačnímu zrychlení tepové frekvence. Periferní rezistence arterií se snižuje a nedochází k signifikantním změnám v srdečním výdeji. Současně dochází ke změnám renálního průtoku, aniž by došlo ke změnám glomerulární filtrace. U renovaskulární hypertenze však se na straně stenózy renální arterie glomerulární filtrace signifikantně snižuje (na straně zdravé ke změně nedochází).
Dosažení uspokojivé hodnoty TK může trvat i několik týdnů, ale přetrvává i při vynechání dávky.
ACE inhibitory jsou účinné dokonce i u hypertoniků s nízkou hladinou reninu, ačkoliv u hypertoniků černé rasy (nízká hladina reninu) je odpověď na monoterapii ACE inhibitory v průměru slabší než u hypertoniků bílé rasy. Tento rozdíl mizí po přidání diuretik.
Hemodynamický účinek ACE inhibitorů na pacienty se srdečním selháním je vyvolán dilatací jak arteriol, tak vén. Snižuje se předtížení i dotížení, klesají plnící tlaky, plicní cévní odpor, zvyšuje se srdeční výdej i tolerance zátěže. Tyto účinky jsou dlouhodobé.
(cs)
|