salt:hasText
| - Po perorální podání se 80-90 % verapamilu rychle absorbuje z tenkého střeva. Biologická dostupnost nezměněné léčivé látky je jen asi 20 %, protože metabolismus prvního průchodu je výrazný. Maximální koncentrace v plazmě (Cmax) verapamilu je dosaženo za 1-2 hodiny po perorálním podání. Přibližně 90 % verapamilu se váže na proteiny krevní plazmy.
Vysoký podíl verapamilu se metabolizuje na značné množství metabolitů. Pouze jeden z těchto metabolitů, a to norverapamil, se vyznačuje mírnou účinností, dosahující asi 20 % ve srovnání s mateřskou látkou.
Eliminační poločas verapamilu je 3-7 hodin. U pacientů s poruchou jaterních funkcí je třeba očekávat zpomalenou eliminaci.
Asi 70 % verapamilu se vylučuje přednostně ve formě metabolitů močí, podíl nezměněné látky je 3-4 %. Insuficience ledvin proto farmakokinetiku verapamilu neovlivní. Až 16 % podané dávky se vyloučí stolicí.
Biologická dostupnost
VERAHEXAL KHK RETARD
Studie biologické dostupnosti provedená r. 1993 na 24 mužích ukázala při srovnání přípravku VERAHEXAL KHK RETARD a referenčního přípravku tyto výsledky:
Zkoušený Referenční
Přípravek přípravek
Cmax (ng/ml) 127,8 ± 56,9 122,3 ± 56,9
maximální koncentrace
v séru
tmax (h) 4,42 ± 2,22 3,37 ± 1,41
čas dosažení
Cmax
Tcav (h) 9,57 ± 1,67 9,85 ± 1,87
doba setrvání hladiny nad
průměrem rovnováž. stavu
AUCSS (ng*h/ml) 1781 ± 711 1632 ± 602
plocha pod
křivkou koncentrace-čas
PTF (%) 1,113 ± 0,394 1,172 ± 0,378
rozsah kolísání mezi
maximem a minimem
Jsou uvedeny průměrné hodnoty a směrodatné odchylky.
Sérové koncentrace byly stanovovány čtvrtý den studie po dobu 24 hodin, za podmínek rovnovážného stavu po podávání 120 mg verapamilu dvakrát denně po tři dny.
(cs)
|