| salt:hasText
| - Po perorálním podání se ranitidin poměrně rychle vstřebává a maximálních plazmatických hladin dosahuje během 1-3 hodin. Po absorpci dochází při prvním průchodu játry k relativně vysoké hepatální extrakci (first pass effect). Absolutní biologická dostupnost ranitidinu po perorálním podání je udávána mezi 39-87,8 %, obvykle však kolem 50 %. V rozmezí dávek 20-300 mg je závislost mezi podanou dávkou a plazmatickou koncentrací lineární. Podání po jídle nemá ve srovnání s podáním nalačno prakticky žádný vliv na plazmatické koncentrace ranitidinu a jeho farmakokinetické vlastnosti. Po jednorázovém podání perorální dávky 150 mg ranitidinu jsou maximální plazmatické koncentrace 403-411 ng/ml, při opakovaném podávání téže dávky ve 12hodinových intervalech jsou v ustáleném stavu dosahovány koncentrace 653 ng/ml.
Distribuční objem ranitidinu po perorálním i parenterálním podání v ustáleném stavu je
1,16-1,87 l/kg. Ranitidin velmi dobře proniká do tkání a sekretů. Dosahuje vysokých koncentrací v mateřském mléce, proniká též do CNS, kde dosahuje 15-20% plazmatické koncentrace. Vazba ranitidinu na plazmatické bílkoviny je kolem 15 %. Celková clearance je 568-709 ml/min. Hepatální clearance ranitidinu činí přibližně 30 % clearance celkové po parenterálním podání a až 70 % po podání perorálním. Močí se vylučuje v nezměněné formě za 24 hodin přibližně 25-30% perorálně podané dávky a téměř 70 % dávky podané formou pomalé intravenózní injekce. Ranitidin se eliminuje ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí.
Biotransformací ranitidinu vznikají v organismu tři hlavní metabolity. Všechny tyto metabolity jsou farmakologicky neaktivní, mají však vyšší hydrofilii než ranitidin, a proto se vylučují močí. Nebyly zjištěny významnější rozdíly v množství a vzájemném poměru jednotlivých metabolitů při perorálním nebo parenterálním podání. Ranitidin se převážně metabolizuje na ranitidin-N-oxid (3-5 %), ranitidin-S-oxid (1,1-1,7 %) a demethylranitidin (1,7-2,4 %). Biologický poločas ranitidinu u zdravých dobrovolníků je 1,6-2,1 hodiny po parenterálním podání a 2,1-3,1 hodiny po podání perorálním. Biologický poločas se prodlužuje při renální insuficienci úměrně stavu ledvinných funkcí až na 9,6-18,3 hodiny při anurii. U pacientů starších 65 let dochází k mírnému prodloužení biologického poločasu na 2,4-4,0 hodiny. Hepatální insuficience vede ke zvýšení biologické dostupnosti ranitidinu o přibližně 20 % ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Pacienti s hepatální insuficiencí mají tedy vyšší plazmatické hladiny. Ranitidin se dobře eliminuje hemodialýzou (přibližně 56 % při jedné proceduře). Základní farmakokinetické parametry ranitidinu uvádí tabulka:
FARMAKOKINETICKÉ PARAMETRY RANITIDINU
maximální koncentrace v krvi
podané množství Cmax(ng/ml)
40 mg p.o. 140 - 176
80 mg p.o. 186 - 274
100 mg p.o. 210 - 436
150 mg p.o. 403 - 411
50 mg i.v. 390 - 608
čas dosažení Cmax: tmax = 1-3 h
biologická dostupnost (p.o.): F = 39-87,8 (%)
distribuční objem Vdss = 1,16-1,87 l/kg
vazba na plazmatické bílkoviny: 15%
celková clearance: Cl = 568-709 ml/min
renální clearance: ClR
po i.v. podání 390 – 495 ml/min
po p.o. podání 170 – 215 ml/min
biologický poločas: t1/2 (hodin)
zdraví dobrovolníci: p.o. 2,1 - 3,1
i.v. 1,6 - 2,1
staří pacienti 2,4 - 4,0
renální insuficience 3,6 - 5,9
anurie 9,6 - 18,3
množství vyloučené močí v nezměněném stavu za 24 hodiny: fu (%)
p.o.: 25-30%
i.v.: 70%
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)