salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: ANTIULCERÓZUM, ANTAGONISTA H2-RECEPTORŮ
Ranitidin reverzibilně blokuje H2-receptory v parietálních buňkách žaludeční sliznice, čímž inhibuje bazální i stimulovanou sekreci žaludeční kyseliny.
Plazmatické koncentrace nutné k 50% inhibici histaminem stimulované sekrece kyseliny chlorovodíkové jsou u ranitidinu udávány kolem 165 ng/ml (dosahované plazmatické koncentrace jsou po jednorázové dávce 150 mg ranitidinu 403 až 411 ng/ml, v ustáleném stavu při dávkovém režimu 150 mg každých 12 hodin je to pak 653 ng/ml; tyto koncentrace přetrvávají po dobu nejméně 8 hodin).
Ranitidin snižuje koncentraci vodíkových iontů i celkový objem tekutiny secernované v žaludku. Snížení acidity žaludečního obsahu koresponduje lineárně s dávkou podanou perorálně i parenterálně.
Ranitidin snižuje sekreci pepsinu v závislosti na podané dávce. Ovlivněním acidity žaludečního obsahu zabraňuje přeměně pepsinogenu na aktivní pepsin (při pH vyšším než 4 se k přeměně pepsinogenu na pepsin nedochází)
Ranitidin v závislosti na podané dávce zvyšuje tonus dolního ezofageálního sfinkteru.
Na rozdíl od cimetidinu nemá ranitidin antiandrogenní účinky a je bez vlivu na plazmatické hladiny testosteronu a dihydrotestosteronu. U pacientů a zdravých dobrovolníků neovlivňuje ranitidin plazmatické koncentrace luteinizačního a folikuly stimulujícího hormonu, a to jak při jednorázové aplikaci, tak i při chronickém podávání. V normálních terapeutických dávkách je ranitidin bez vlivu na plazmatické hladiny a vylučování prolaktinu. Chronické podávání nemělo vliv na hladinu TSH, mírně, ale statisticky významně, snižovalo sekreci tyreotropin uvolňujícího hormonu (TRH). Ranitidin neovlivňuje glykémii a plazmatickou hladinu inzulinu ani kortizolu. Ranitidin jen minimálně ovlivňuje jaterní mikrosomální monooxygenázový systém. Je prakticky bez vlivu na cytochrom P-450. Lékové interakce, které vyvolává cimetidin svým inhibičním účinkem právě na cytochrom P-450, nevyvolává ranitidin buď vůbec, nebo jsou z klinického hlediska bezvýznamné.
Ranitidin neovlivňuje ani při dlouhodobé terapii negativně plazmatické lipoproteiny, hladinu cholesterolu a triacylglycerolu.
V normálních terapeutických dávkách, podaných perorálně nebo parenterálně, je ranitidin bez hemodynamických efektů.
(cs)
|