| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: kombinace sulfonamidů a trimethoprimu včetně derivátů.
ATC kód: J01E E01.
Mechanismus účinku
Sumetrolim je kombinací antibakteriálního přípravku s baktericidními účinky v důsledku synergie obou jeho složek, sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Obě tyto účinné složky blokují dva po sobě jdoucí kroky biosyntézy kyseliny listové v bakteriích a inhibují biosyntézu nukleových kyselin a proteinů. Prostřednictvím kompetitivní inhibice sulfamethoxazol inhibuje inkorporaci kyseliny paraaminobenzoové, životně důležité sloučeniny pro mikroorganismy, a inhibuje dihydrofolátsyntetázu. Trimethoprim selektivně inhibuje dihydrofolátreduktázu, což je enzym konvertující kyselinu dihydrofolovou na kyselinu tetrahydrofolovou. Jde o selektivní účinek, protože afinita trimethoprimu k bakteriální dihydrofolátreduktáze je několikanásobně (105) vyšší než k lidskému enzymu a protože lidský organismus je schopen přijímat kyselinu listovou a kyselinu folinovou z prostředí, kdežto mikroorganismy si tyto sloučeniny musí syntetizovat samy. In vitro se tudíž bakteriostatické koncentrace samostatně aplikovaných složek stávají při použití v kombinaci baktericidními. Tato kombinace snižuje riziko rozvoje rezistence, i když vznik plazmidové rezistence je možný. Antibakteriální účinky se projevují u širokého spektra grampozitivních a gramnegativních bakterií a také u protozoí.
Tato kombinace je obvykle účinná proti následujícím mikroorganismům:
Grampozitivní bakterie:
Listeria monocytogenes,
Nocardia asteroides,
Staphylococcus aureus (v 90 %), koaguláza negativní stafylokoky.
Gramnegativní bakterie:
Aeromonas spp.,
Bartonella henselae,
Bordetella pertussis,
Chlamydia trachomatis,
Escherichia coli (v 70 %) ,
Haemophilus ducrey,
Haemophilus influenzae,
Klebsiella spp.,
Morganella morganii,
Neisseria meningitidis,
Proteus spp.,
Burkholderia ( dříve Pseudomonas) cepacia, Burkholderia ( dříve Pseudomonas) pseudomallei,
Salmonella spp. včetně S. typhi, S. paratyphi (v 90 %),
Vibrio cholerae,
Yersinia enterocolitica (v 90 %) ,
Stenotrophomonas ( dříve Xanthomonas) maltophilia.
Protozoa:
Isospora belli,
Plasmodium spp.,
Pneumocystis jiroveci (carinii),
Toxoplasma gondii.
Částečně působí proti následujícím mikroorganismům:
Brucella spp.,
Enterobacter spp.,
Moraxella catarrhalis,
Neisseria gonorrhoea,
Serratia marcescens,
Shigella spp.,
Streptococci včetně Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes.
Rezistentní miroorganismy:
Mycobacterium tuberculosis,
Mycoplasma spp.,
Enterococcus faecalis,
Pseudomonas aeruginosa,
Treponema pallidum.
Tato kombinace je jen málo účinná proti anaerobním bakteriím a není účinná proti anaerobním druhům normální střevní flóry.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)