| salt:hasText
| - Paracetamol je po perorálním podání rychle a zcela resorbován v proximální části tenkého střeva. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání činí v závislosti na podané dávce vlivem efektu prvního průchodu játry 70-90%. Vliv potravy na absorbci nebyl zjištěn. Maximální plazmatické koncentrace jsou po perorální dávce 500 mg paracetamolu dosaženy za 30 až 90 minut a činí cca 9 (g/ml.
Biologická dostupnost po rektálním podání je 68-87% biologické dostupnosti shodné dávky podané perorálně.
Vazba paracetamolu na plazmatické bílkoviny je nízká a variabilní (5-25%), při intoxikaci může vystoupit na 40-50%. Paracetamol se po absorbci rovnoměrně rozděluje do tkání a tělesných tekutin. Koncentrace v jednotlivých kompartmentech odpovídají koncentraci plazmatické, nižší koncentrace se nacházejí v tukové tkáni a cerebrospinálním likvoru, distribuční objem je 0,7-1,0 l/kg tělesné hmotnosti. Paracetamol prochází do mateřského mléka, placentární a hematoencefalickou bariéru, centrální distribuční objem je 0,4 l/kg tělesné hmotnosti. Celková clearance paracetamolu je 19,3 l/hod.
Paracetamol je metabolizován játry, převážně konjugován s kyselinou glukuronovou a sírovou na inaktivní metabolity s následnou renální eliminací (v moči lze nalézt za 24 hodin 85% podané dávky). Asi 2-5% je vyloučeno renálně v nezměněné formě. Převážně při podání vysokých dávek paracetamolu je malá část (< 3%) substance metabolizována na vysoce reaktivní N-acetyl-p-benzochinonimin. Tento meziprodukt reaguje s SH-skupinami glutathionu a při snížení jejich koncentrace i s SH-skupinami proteinů hepatocytu. Dochází k poruchám funkce jater různého stupně.
Plazmatický eliminační poločas paracetamolu je značně variabilní, 1,5 až 2,5 hodiny. U novorozenců, kojenců a starších pacientů může být prodloužen. Následkem nekrózy hepatocytů při intoxikaci paracetamolem může být jeho plazmatický eliminační poločas prodloužen až na 4 hodiny, při jaterním kómatu i přes 12 hodin. Přestože se časový průběh absorbce liší v závislosti na způsobu podání (per os, per rectum), pokud není porušena funkce jater anebo ledvin, probíhá eliminace téměř konstantně.
Při snížené funkci ledvin dochází ke kumulaci konjugovaných metabolitů paracetamolu v plazmě. Paracetamol je zde relativně kontraindikovaný, redukce dávek a prodloužení intervalu mezi jednotlivými dávkami je potřebné. Paracetamol i jeho konjugáty se velmi dobře eliminují během hemodialýzy.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)