salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté 5-HT1 receptorů (N: centrální nervový systém)
ATC kód: N02C C07
Frovatriptan patří mezi selektivní agonisty 5-HT1 receptorů, v radioligandové analýze vykazuje vysokou afinitu k 5-HT1B a 5-HT1D vazebným místům a v tzv. funkční analýze má silné agonistické účinky na 5-HT1B a 5-HT1D receptory. Frovatriptan vykazuje také značnou selektivitu k 5-HT1B/1D receptorům, avšak nemá významnou afinitu k 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6 a alfa-adrenergním receptorům nebo receptorům pro histamin. Frovatriptan nemá významnou afinitu k vazebným místům benzodiazepinu.
Frovatriptan působí pravděpodobně selektivně na extracerebrální, intrakraniální arterie, přičemž inhibuje jejich nadměrnou dilataci při migréně. V terapeuticky vhodných koncentracích vyvolává frovatriptan konstrikci izolovaných lidských cerebrálních arterií, přičemž účinek na izolované koronární lidské arterie je malý nebo žádný.
Klinická účinnost frovatriptanu při léčbě migrenózní bolesti hlavy a průvodních symptomů byla zkoumána ve třech multicentrických placebem kontrolovaných studiích. V těchto studiích byl frovatriptan 2,5 mg v úlevě od bolesti hlavy ve 2. a 4. hodině po podání a nástupu účinku vždy účinnější než placebo. Úleva od bolesti (snížení ze středně silné až silné bolesti hlavy na mírnou bolest hlavy nebo úplná úleva od bolesti) po 2 hodinách byla 37-46% (frovatriptan), resp. 21-27% (placebo).
Úplná úleva od bolesti po 2 hodinách byla zaznamenána v 9-14% (frovatriptan), resp. 2-3% (placebo). Maximální účinnosti frovatriptanu je dosaženo ve 4. hodině.
V klinických studiích srovnávajících frovatriptan 2,5 mg se sumatriptanem 100 mg byla účinnost frovatriptanu 2,5 mg ve 2. hodině a 4. hodině po podání mírně nižší než účinnost sumatriptanu 100 mg. Četnost nežádoucích účinků byla mírně nižší u frovatriptanu 2,5 mg ve srovnání se sumatriptanem 100 mg. Studie porovnávající frovatriptan 2,5 mg a sumatriptan 50 mg nebyla provedena.
U některých starších pacientů s dobrým zdravotním stavem byly po jednorázovém perorálním podání 2,5 mg frovatriptanu pozorovány přechodné změny systolického arteriálního tlaku krve (v rámci běžných limitních hodnot).
(cs)
|