| salt:hasText
| - Absorpce:
Po perorálním podání tablety metformin-hydrochloridu je dosaženo maximální koncentrace v plazmě (Cmax) za 2,5 hodiny (tmax). Absolutní biologická dostupnost u tablet 500 mg a 850 mg metformin-hydrochloridu činí u zdravých jedinců přibližně 50 – 60 %. Po perorálním podání představuje neabsorbovaná část, která se vylučuje ve stolici 20 – 30 %.
Při perorálním podání je absorpce metforminu saturabilní a neúplná. Předpokládá se, že farmakokinetika absorpce metforminu není lineární.
U doporučených dávek a rozpisu dávkování metforminu je stabilita koncentrací v plazmě dosažena během 24 až 48 hodin, tyto koncentrace jsou všeobecně nižší než 1 mikrogram/ml. V kontrolovaných klinických testech nepřesáhly hladiny metforminu v plazmě (Cmax) 4 mikrogramy/ml, a to ani při maximálních dávkách.
Jídlo mírně zpožďuje absorpci tablet metforminu a snižuje rozsah. Po perorálním podání tablety 850 mg byla zjištěna o 40 % nižší vrcholová koncentrace v plazmě, 25% zmenšení plochy pod křivkou (AUC – area under the curve) a prodloužení doby pro dosažení vrcholové koncentrace v plazmě o 35 minut. Klinická relevance těchto zjištění není známa.
Metformin-hydrochlorid v prášku pro přípravu perorálního roztoku se ukázal jako biologicky shodný s tabletami metformin-hydrochloridu 500 mg s ohledem Cmax a AUC u zdravých jedinců po jídle.
Distribuce:
Vazba na proteiny krevní plazmy je zanedbatelná. Metformin proniká do erytrocytů. Krevní vrchol je nižší než vrchol v plazmě a objevuje se přibližně ve stejnou dobu. Červené krvinky s největší pravděpodobností představují sekundární část distribuce. Střední objem distribuce (Vd) se pohybuje v rozsahu 63 až 276 l.
Metabolismus:
Metformin je v nezměněné formě vylučován v moči. U lidí nebyly zjištěny žádné metabolity.
Eliminace:
Ledvinová clearance metforminu je > 400 ml/min, což poukazuje na to, že metformin je vylučován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po perorálním podání je zdánlivý terminální poločas eliminace přibližně 6,5 hodiny.
Když je narušena renální funkce, je ledvinová clearance snížena úměrně clearance kreatininu a poločas eliminace je tedy prodloužen, což vede ke snížení hladiny metforminu v plazmě.
Děti a dospívající:
Studie jednorázové dávky: Po podání jednorázové dávky 500 mg metformin-hydrochloridu dětským pacientům byl prokázán podobný farmakokinetický profil jako u zdravých dospělých jedinců.
Studie opakované dávky: Údaje jsou omezeny na jednu studii. Po opakování dávek 500 mg dvakrát denně po dobu 7 dní byla u dětských pacientů snížena vrcholová koncentrace v plazmě (Cmax) a systémová expozice (AUC0-t) přibližně o 33 %, respektive 40 %, ve srovnání s dospělými diabetiky, kterým byla opakovaně podána dávka 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dní. Protože dávka je titrována individuálně podle glykemické kontroly, je klinický význam omezený.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)