salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léky snižující hladinu cukru v krvi. Biguanidy; ATC kód: A10BA02
Metformin patří mezi biguanidy s antihyperglykemickými účinky, snižuje bazální i postprandiální hladinu cukru v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu a nedochází tedy k hypoglykémii.
Metformin může fungovat třemi způsoby:
snížení jaterní produkce glukózy potlačením glukoneogeneze a glykogenolýzy,
ve svalu, zvýšením citlivosti na inzulín, zvýšením absorpce a utilizace glukózy v periferních tkáních,
a opožděnou intestinální absorpci glukózy.
Metformin svým působením na glykogen-syntázu stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu.�Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech známých typů membránových glukózových transportérů (GLUTs).
U lidí, nezávisle na jeho působení na glykémii, má metformin příznivý vliv na látkovou přeměnu lipidů. To bylo u léčebných dávek prokázáno v kontrolovaných, střednědobých nebo dlouhodobých klinických studiích: metformin snižuje hladinu celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridu.
Klinická účinnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobou výhodu intenzivní kontroly krevního cukru u dospělých pacientů trpících diabetem II. typu.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou, léčených pomocí metforminu po selhání samotné diety, prokázala:
výrazné snížení absolutního rizika vzniku komplikací ve spojitosti s diabetem ve skupině metforminu (29,8 případů / 1 000 pacientů za rok) proti samotné dietě (43,3 případů / 1 000 pacientů za rok), p=0,0023 a proti skupinám léčeným kombinací monoterapií sulfonylureovými preparáty a inzulínem (40,1 případů / 1 000 pacientů za rok), p=0,0034;
výrazné snížení absolutního rizika úmrtí ve spojitosti s diabetem: metformin 7,5 případů / 1 000 pacientů za rok, samotná dieta 12,7 případů / 1 000 pacientů za rok (p = 0,017);
výrazné snížení absolutního rizika celkových úmrtí: metformin 13,5 případů / 1 000 pacientů za rok proti samotné dietě 20,6 případů / 1 000 pacientů za rok (p = 0,011) a proti skupinám léčeným kombinací monoterapií sulfonylureovými preparáty a inzulínem 18,9 případů / 1 000 pacientů za rok (p=0,021);
výrazné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů / 1 000 pacientů za rok, samotná dieta 18 případů / 1 000 pacientů za rok (p=0,01).
V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metforminu jako sekundární léčby v kombinaci se sulfonylureovými preparáty prokázán.
U diabetu I. typu byl u vybraných pacientů podáván metformin v kombinaci s inzulínem, klinická prospěšnost této kombinace však nebyla oficiálně uznána.
Kontrolované klinické studie u omezené dětské populace ve věku 10 až 16 let, léčených po dobu 1 roku, prokázaly při glykemické kontrole podobnou reakci jako u dospělých.
(cs)
|