salt:hasText
| - Farmakokinetika akarbózy byla studována po perorálním podání radioaktivně značeného přípravku (200 mg) u zdravých dobrovolníků.
Absorpce
Vzhledem k tomu, že průměrně 35 % celkové radioaktivity (radioaktivita inhibiční látky a degradačních produktů) bylo vyloučeno ledvinami během 96 hodin, lze očekávat stupeň absorpce někde kolem této hodnoty.
Průběh koncentrace celkové aktivity v plazmě vykazoval dva vrcholy. První s průměrnou koncentrací akarbózového ekvivalentu 52,2 ( 15,7 (g/l za 1,1 ( 0,3 hod je v souladu s odpovídajícími daty pro průběh koncentrací vlastní inhibiční látky (49,5 ( 26,9 (g/l za 2,1 ( 1,6 hod). Druhého vrcholu s průměrnou hodnotou 586,3 ( 282,7 (g/l je dosaženo za 20,7 ( 5,2 hod. Druhý, vyšší vrchol, objevující se za 14 - 24 hod je považován za důsledek absorpce produktů bakteriálního štěpení v distálnějších částech střeva. Na rozdíl od celkové radioaktivity je maximální plazmatická koncentrace inhibiční látky 10 - 20 x nižší.
Distribuce
Relativní distribuční objem 0,32 l/kg tělesné hmotnosti byl vypočten z průběhu plazmatické koncentrace u zdravých dobrovolníků (intravenózní podání 0,4mg/kg tělesné hmotnosti).
Vylučování
Poločas plazmatické eliminace inhibiční látky byl 3,7 ( 2,7 hod pro distribuční fázi a 9,6 ( 4,4 hod pro eliminační fázi. Podíl inhibiční látky v moči byl 1,7 % podané dávky. 51 % bylo vyloučeno stolicí během 96 hodin.
Biologická dostupnost
Biologická dostupnost je 1 - 2 %. Tato extrémně nízká hodnota inhibiční látky je žádoucí a není relevantní pro léčebný účinek.
(cs)
|