salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci, anticholinesterázy
ATC kód: N06DA02
Donepezil hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající cholinesterázy v mozku. Donepezil hydrochlorid je in vitro více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový systém.
Alzheimerova demence
U pacientů s Alzheimerovou demencí, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek 5 mg nebo 10 mg donepezil hydrochloridu v jedné denní dávce ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno v membránách erytrocytů a po podání dávky) o 63,6 % resp. 77,3 %. Ukázalo se, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezil hydrochloridem koreluje se změnami v ADAS-cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení poznávání. Schopnost donepezil hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla sledována. Nelze tedy říci, že by donepezil hydrochlorid měl nějaký vliv na postup základní choroby.
Účinnost léčby donepezil hydrochloridem byla sledována ve 4 studiích (dvou šestiměsíčních a dvou ročních) konrolovaných placebem.
Po ukončení 6měsíční klinické studie byla zhodnocena účinnost léčby donepezilem za použití 3 kriterií: ADAS-cog (měřítko kognitivních funkcí), měřítko globálních funkcí - CIBIC (the Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input) a vyhodnocení denních aktivit - ADLSCD (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia rating Scale - měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.
Schopnost reagovat = zlepšení ADAS-cog nejméně o 4 body
žádné zhoršení v globálních funkcích CIBIC
žádné zhoršení v denních aktivitách ADLSCD
% schopnosti reagovat
Nemocní
n = 365
Vyhodnotitelní nemocí
n = 352
Skupina užívající placebo
10%
10 %
Skupina užívající donepezil 5 mg
18%*
18%*
Skupina užívající donepezil 10 mg
21%*
22%**
* p<0,05
** p<0,01
Donepezil způsobil statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta nemocných, kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.
(cs)
|