Po perorálním podání značeného dydrogesteronu je průměrně 63% dávky vyloučeno močí. V průběhu 72 hodin je exkrece kompletní. Dydrogesteron je úplně metabolizován. Hlavní metabolit dydrogesteronu je 20 alfa-dihydrodydrogesteron (DHD), který je přítomen v moči převážně jako glukuronid. Charakteristickým společným rysem všech metabolitů je 4,6 diene-3-on konfigurace mateřské sloučeniny a nepřítomnost 17 alfa-hydroxylace. To vysvětluje absenci estrogenních a androgenních účinků dydrogesteronu.
Po perorálním podání dydrogesteronu je hladina DHD v plasmě podstatně vyšší než hladina mateřské látky. Poměr AUC u dydrogesteronu a DHD je 40, poměr Cmax u těchto látek je 25. Dydrogesteron je rychle absorbován. Hodnoty Tmax dydrogesteronu a DHD se pohybují mezi 0,5 a 2,5 hodinami. Biologický poločas dydrogesteronu je 5-7 hodin, biologický poločas DHD je 14-17 hodin.
Na rozdíl od progesteronu se dydrogesteron nevylučuje do moči jako pregnanediol. Je proto možné určit produkci endogenního progesteronu na základě pregnanediolu vylučovaného močí.
(cs)