| salt:hasText
| - Po perorálním podání člověku se kyselina (-lipoová rychle vstřebává. Plasmatický poločas kyseliny (-lipoové činí u člověka, následkem rychlé distribuce do tkání, asi 25 minut. Po perorálním podání 600 mg kyseliny (-lipoové bývá maximálních plasmatických koncentrací, přibližně 4 (g/ml, dosaženo asi za 0,5 h. Pomocí radioisotopového značení bylo v experimentech u zvířat (potkanů a psů) prokázáno převažující (80-90%) vylučování ledvinami ve formě metabolitů. Rovněž u lidí byla v moči prokázána pouze malá množství intaktní látky. Biotransformace probíhá hlavně oxidačním zkracováním postranního řetězce ((-oxidací) anebo S-methylací příslušných thiolů.
Biologická dostupnost:
Absolutní (v porovnání s nitrožilním podáním) biologická dostupnost kyseliny (-lipoové (stanovované jako matečná sloučenina) z potahovaných tablet Thioctacid je, následkem výrazného efektu prvního průchodu, přibližně 25%. Podobně jako perorální roztok, který představuje standard maximální absorpce, se i Thioctacid 600 HR vyznačuje absorpčním profilem charakterizovaným rychlým influxem léčivé látky s omezenou interindividuální variabilitou. Relativní (v porovnání s perorálním roztokem) biologická dostupnost kyseliny (-lipoové z potahovaných tablet Thioctacid 600 HR je > 60%.
Srovnávací (otevřená, zkřížená) studie biologické dostupnosti, provedená v roce 1997 u 24 dobrovolníků (ve věku 22-40 roků), prokázala po jednorázové dávce 1 potahované tablety Thioctacid 600 HR a po jednorázové dávce perorálního roztoku (obě dávky odpovídaly 600 mg kyseliny (-lipoové) tyto parametry obou enantiomerů kyseliny (-lipoové:
Zkoušený přípravek
(Thioctacid 600 HR)
Referenční přípravek
(perorální roztok)
kyselina
R -(-lipoová
kyselina
S -(-lipoová
kyselina
R -(-lipoová
kyselina
S -(-lipoová
Cmax [ng/ml]
2796,96
1282,57
8946,44
4201,41
CV (%)
60,59
54,04
44,90
44,50
tmax [h]
0,507
0,458
0,292
0,271
(min-max)
(0,333-1,50)
(0,167-1,50)
(0,167-0,50)
(0,167-0,333)
AUC0-( [ng(h/ml]
2335,14
1086,23
3912,90
1748,52
CV (%)
43,91
43,55
36,97
39,14
Parametry jsou vyjádřeny jako aritmetické průměry a variační koeficient (CV), popř. minimum a maximum.
Průměrné plasmatické koncentrace obou enantiomerů po jednorázové perorální dávce jedné potahované tablety Thioctacid 600 HR v grafu závislosti koncentrace na čase:
Obrázek 1: Časový průběh průměrných plasmatických koncentrací (aritmetický průměr ( střední chyba průměru) kyseliny R - a S -(-lipoové u 24 zdravých subjektů (12 mužů a 12 žen) po jednorázovém podání 600 mg racemické směsi kyseliny (-lipoové ve formě jedné potahované tablety.
Obrázek 2: Časový průběh jednotlivých plasmatických koncentrací kyseliny R - a S -(-lipoové u 24 zdravých subjektů (12 mužů a 12 žen) po jednorázovém podání 600 mg racemické směsi kyseliny (-lipoové ve formě jedné potahované tablety.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)