| salt:hasText
| - Farmakokinetika levodopy po podání levodopy/karbidopy tablet s prodlouženým uvolňováním byla vyšetřována u pacientů s Parkinsonovou nemocí. Při nekontrolovaném dlouhodobém užívání po dobu tří měsíců s podáváním levodopy/karbidopy 100/25 mg ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním dvakrát denně (při dávkovacím rozmezí 200 mg levodopy s 50 mg karbidopy až 600 mg levodopy s 150 mg karbidopy) nebyla zaznamenána žádná akumulace levodopy v plazmě. Biologická dostupnost vztažená na dávku po podání jedné tablety levodopy/karbidopy 100 mg/25 mg s prodlouženým uvolňováním denně byla ekvivalentní biologické dostupnosti jedné tablety s prodlouženým uvolňováním levodopy/karbidopy 200 mg/50 mg. Po podání levodopy/karbidopy 100 mg/25 mg tablet s prodlouženým uvolňováním činila střední hodnota maximální plazmatické koncentrace levodopy 70 % koncentrace dosažené po podání levodopy/karbidopy 200 mg/50 mg tablet s prodlouženým uvolňováním. Střední hodnota doby do dosažení maximální plazmatické koncentrace může být mírně snížena po podání levodopy/karbidopy 100 mg/25 mg tablets s prodlouženým uvolňováním oproti podání levodopy/karbidopy 200 mg/50 mg tablet s prodlouženým uvolňováním.
Farmakokinetika levodopy po podání levodopy/karbidopy 200 mg/50 mg ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním byla vyšetřována u mladých zdravých dobrovolníků. Po podání levodopy/karbidopy 200 mg/50 mg ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním bylo dosaženo maximální plazmatické koncentrace levodopy přibližně po dvou hodinách, zatímco po podání tablet s okamžitým uvolněním, obsahujících levodopu a karbidopu, jí bylo dosaženo po 0,75 hodinách.
Střední hodnota maximální plazmatické koncentrace byla při použití levodopy/karbidopy 200 mg/50 mg ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním snížena o 60 % oproti podávání levodopy/karbidopy 200 mg/50 mg ve formě tablet s okamžitým uvolněním.
Absorpce levodopy in vivo po podání levodopy/karbidopy 200 mg/50 mg ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním trvala nepřetržitě po dobu 4 - 6 hodin. Ve zmíněných studiích plazmatické koncentrace levodopy kolísaly v užších hranicích než u levodopy a karbidopy ve formě tablet s rychlým uvolňováním.
Absorpci levodopy může ovlivnit příjem potravy, zejména potravy bohaté na bílkoviny. Proto se tablety s prodlouženým uvolňováním musí užívat 30 minut před jídlem.
Souběžný příjem potravy měl za následek 50% snížení AUC a 40% snížení Cmax pro karbidopu. Tyto nízké plazmatické hladiny karbidopy nemají klinický význam.
Distribuce
Levodopa se podává souběžně s karbidopou, inhibitorem dekarboxylázy, který zvyšuje biologickou dostupnost a snižuje clearanci levodopy. Clearance a distribuční objem levodopy při souběžném podávání s inhibitorem dekarboxylázy je 0,3 l/h/kg a 0,9-1,6 l/kg. Vazba levodopy na proteiny je zanedbatelná. Levodopa se nehromadí v plazmě.
Metabolismus a eliminace
Poločas eliminace levodopy je přibližně 1-2 hodiny. Levodopa se kompletně eliminuje metabolicky a tvořené metabolity se vylučují převážně močí. Známy jsou čtyři metabolické cesty, přičemž při podání levodopy bez inhibitoru enzymu převažuje dekarboxylační stupeň. Při souběžném podávání levodopy s karbidopou je dekarboxylační enzym inhibován, takže se hlavní metabolickou cestou stane metabolismus zprostředkovaný katechol-O-metyl-transferázou (COMT).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)