salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: dopaminergní látky, dopa a deriváty dopy
ATC kód: N04BA02
Přípravek Lecardop SR 100 mg/25 mg je kombinací karbidopy, což je inhibitor dekarboxylace aromatických aminokyselin, a levodopy, což je metabolický prekurzor dopaminu, ve formě tablet s opožděným uvolňováním aktivní látky na bázi polymerů. Používá se při léčbě Parkinsonovy nemoci.
Tablety s prodlouženým uvolňováním levodopy/karbidopy jsou zvláště vhodné ke zkrácení off fáze u pacientů dříve léčených levodopou/inhibitory dekarboxylázy s okamžitým uvolněním, u kterých se vyskytly dyskinezy a motorické fluktuace.
Motorické fluktuace se mohou vyskytnout u pacientů s Parkinsonovu nemocí, kteří byli dříve léčeni levodopou. Jsou charakterizovány wearing off fenoménem na konci dávky, dyskinezou v čase maximální plazmatické koncentrace a akinezou. Pokročilé formy motorických fluktuací (fenomén on-off) jsou charakterizovány nepředvídatelnými změnami od mobility k imobilitě. I když případy motorických fluktuací nebyly zatím plně prozkoumány, bylo potvrzeno, že je mohou snižovat léčebné režimy, které zajišťují konstantní plazmatické koncentrace levodopy.
V mozku se levodopa dekarboxyluje na dopamin, takže má pozitivní účinek na příznaky Parkinsonovy nemoci. Karbidopa nemůže překročit hematoencefalickou bariéru a zajišťuje pouze extracerebrální dekarboxylaci levodopy, takže je pro transport do mozku a následnou konverzi dopaminu k dispozici více levodopy.
Proto normálně není nutné podávat vysoké dávky levodopy často.
Výskytu gastrointestinálních a kardiovaskulárních nežádoucích účinků, zejména těch, které jsou způsobeny tvorbou dopaminu v extracerebrálních tkáních, lze částečně nebo úplně zabránit podáváním nižších dávek.
V klinických studiích pacienti s motorickými fluktuacemi užívající levodopu/karbidopu v lékových formách s prodlouženým uvolňováním měli kratší off fáze než pacienti, kteří užívali levodopu/karbidopu jako tablety s okamžitým uvolněním. Zkrácení off fáze bylo relativně malé (přibližně 10 %) a frekvence dyskinez se po podání levodopy/karbidopy tablet s prodlouženým uvolňováním mírně zvýšila oproti léčbě tabletami s okamžitým uvolněním.
U pacientů bez motorických fluktuací měla levodopa/karbidopa tablety s prodlouženým uvolňováním za kontrolovaných podmínek s delšími dávkovacími intervaly stejné terapeutické výhody jako tablety s okamžitým uvolněním. U dalších parkinsonských symptomů nebylo pozorováno celkové zlepšení.
(cs)
|