About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC162069_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Po perorálním podání dávky metformin-hydrochloridu je tmax dosaženo za 2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost u tablet 500 mg nebo 850 mg metformin-hydrochloridu činí u zdravých subjektů přibližně 50-60 %. Ve stolici bylo po perorální dávce zjištěno 20 – 30 % nevstřebané frakce. Po perorálním podání je vstřebávání metformin-hydrochloridu saturovatelné a neúplné. Předpokládá se, že farmakokinetika vstřebávání metformin-hydrochloridu není lineární. Při doporučovaných dávkách a doporučeném dávkovacím režimu metformin-hydrochloridu se ustálené plazmatické koncentrace dosahují do 24 až 48 hodin a obvykle nedosahují hodnot 1 mikrogramu/ml. V kontrolovaných klinických studiích nepřesahovaly maximální plazmatické hladiny metformin-hydrochloridu (Cmax) hodnotu 4 mikrogramů/ml, a to ani u nejvyšších dávek. Jídlem se vstřebávání metformin-hydrochloridu co do rozsahu snižuje a mírně zpožďuje. Po podání dávky 850 mg byla zjištěna o 40 % nižší maximální plazmatická koncentrace, o 25 % nižší AUC (plocha pod křivkou) a 35 minutové prodloužení času do dosažení maximální plazmatické koncentrace. Klinický význam těchto zjištění není jasný. Distribuce v organismu Vazba na plazmatické proteiny je nepatrná. Metformin-hydrochlorid vstupuje do erytrocytů. Maximum v krvi je menší než maximum v plazmě a dosahuje se přibližně ve stejnou dobu. Červené krvinky představují s velkou pravděpodobností sekundární kompartment distribuce. Průměrný distribuční objem (Vd) se pohyboval mezi 63-276 l. Biotransformace Metformin-hydrochlorid se vylučuje v nezměněné formě močí. U člověka nebyly zjištěny žádné metabolity. Eliminace z organismu Renální clearance metformin-hydrochloridu je >400 ml/min, což svědčí o skutečnosti, že se metformin-hydrochlorid vylučuje glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po podání perorální dávky je zdánlivý terminální poločas vylučování přibližně 6,5 hodiny. Při zhoršení ledvinových funkcí se renální clearance snižuje úměrně ke kreatininu, a proto se eliminační poločas prodlužuje. Tato skutečnost vede ke zvýšeným hladinám metformin-hydrochloridu v plazmě. Děti a dospívající Studie s jednorázovými dávkami: Po podání jednorázových dávek metformin-hydrochloridu 500 mg vykazovali pediatričtí pacienti podobný farmakokinetický profil jako ten, který je zaznamenáván u zdravých dospělých. Studie s opakovanými dávkami: Údaje jsou omezeny pouze na jednu studii. Po opakovaných dávkách 500 mg podávaných dvakrát denně po dobu 7 dní u pediatrických pacientů se maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a systémová expozice (AUC0-t) ve srovnání s dospělými diabetiky léčenými opakovanými dávkami 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dní snižovaly přibližně o 33 % respektive o 40 %. Protože se dávka individuálně titruje podle glykemické kontroly, nemá toto zjištění žádný zásadní klinický význam. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 19 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software